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(1)药理作用：主要激动μ型阿片受体，药理作用与吗啡基本相同，作用持续时间较短。
(2)临床应用
1)镇痛：镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛，用于内脏绞痛须加用阿托品。
2)心源性哮喘：哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗，且效果良好。
3)麻醉前给药及人工冬眠：麻醉前给予哌替啶，能使患者安静，消除患者术前紧张和恐惧情绪。本品与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂，可降低人工冬眠患者的基础代谢。
(3)不良反应
治疗量时不良反应与吗啡相似。剂量过大可明显抑制呼吸。久用产生耐受性和依赖性。
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