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酚苄明进入体内后，其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，后者才能与α受体牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3——4天。能舒张血管降低外周阻力。对于静卧的正常人，缓慢静脉注射一般剂量（1mg/kg），收缩压改变很少而舒张压下降。但当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著的血压下降。由于血压下降所引起反射作用，加上阻断突触前α2受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用，可使心率加速。

临床应用：用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

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