抗真菌药是执业药师《药二》常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生复习，小编为大家整理出如下相关内容：
知识点20：抗真菌药小结
机制 | 主要应用 | 最具特征不良反应 | |||
1.多烯类 | 两性霉素B | 与细胞膜上的甾醇（麦角固醇）结合，引起细胞膜通透性改变 | 深部——广谱，各种真菌利什曼原虫 | 输注相关不良反应 肾功能损害 肝毒性、心血管系统反应、神经系统、血液系统、骨骼肌肉系统、消化系统反应、变态反应、低钾血症。 | |
2.吡咯类 | 咪唑类 | 酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑 | 抑制真菌中细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制细胞膜麦角固醇合成 | 表浅 | 严重肝毒性 |
三唑类 | 氟康唑、 伊曲康唑、 伏立康唑、 泊沙康唑、 艾沙康唑 | 氟康唑——念珠、隐球。 伊曲——+曲霉属。 伏立——主要用于曲霉属+镰孢菌属和赛多孢菌属。 泊沙、艾沙——+毛霉属等结合菌。 | 过敏、肝毒性、胃肠道、肝药酶抑制剂（伊曲——负性肌力——心衰；伏立——视觉、心律失常、Q-T间期延长） | ||
3.棘白菌素类 | ××芬净 | 非竞争性抑制β-（1，3）-D-糖苷合成酶，从而破坏真菌细胞壁糖苷的合成 | 广谱（除了隐球菌） | 哺乳动物无类似细胞壁合成过程——毒性少。肾功能不全——无需调量。 |
4.氟胞嘧啶 | 与抑制嘌呤和嘧啶的摄入直接有关； 与在真菌细胞内代谢为氟尿嘧啶间接有关。 抑制DNA和RNA的合成 | 隐球、念珠（+两性霉素B，协同） | 消化系统反应；过敏反应；骨髓毒性；肝毒性；暂时性精神异常。 | |
练习题
1.（单选题）两性霉素B去氧胆酸盐抗菌作用的主要机制为
A.与细胞膜上的麦角固醇结合，增加膜通透性
B.抑制细胞膜麦角固醇的合成
C.抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶
D.抑制真菌细胞的蛋白质合成
E.抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶
【正确答案】A
【答案解析】两性霉素B去氧胆酸盐通过与敏感真菌细胞膜上的甾醇（主要为麦角固醇）相结合，引起细胞膜的通透性改变，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏细胞的正常代谢抑制其生长。
2.（单选题）属于咪唑类的是
A.酮康唑
B.艾沙康唑
C.伊曲康唑
D.氟康唑
E.伏立康唑
【正确答案】A
【答案解析】吡咯类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。咪唑类：酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑。三唑类：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。
3.（单选题）与抑制嘌呤和嘧啶的摄入直接有关的是
A.制霉菌素
B.卡泊芬净
C.特比萘芬
D.氟胞嘧啶
E.伏立康唑
【正确答案】D
【答案解析】氟胞嘧啶与抑制嘌呤和嘧啶的摄入直接有关；与在真菌细胞内代谢为氟尿嘧啶间接有关，抑制DNA和RNA的合成。
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