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镇静与催眠药作用特点及不良反应
一、作用特点
1.巴比妥类:药物的脂溶性可决定进入脑组织的快慢,脂溶性高的药物(如异戊巴比妥)出现中枢抑制作用快;脂溶性低的药物(如苯巴比妥)出现中枢抑制作用慢。
2.苯二氮䓬类:代表药物:地西泮、氯硝西泮、阿普唑仑等。
3.唑吡坦:γ-氨基丁酸A型受体激动剂,含有咪唑并吡啶结构。仅具有镇静催眠作用,无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
4.佐匹克隆:环吡咯酮类,具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用
二、典型不良反应
1.巴比妥类
(1)常见“宿醉”现象:嗜睡、步履蹒跚、肌无力、精神依赖性。
(2)依赖性:强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。
(3)剥脱性皮疹:一旦出现皮疹,立即停药。
2.苯二氮䓬类
(1)嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。
(2)突然停药后可能发生撤药症状。
经典练习题举例
1.脂溶性低,出现中枢抑制作用慢的巴比妥类药物是
A.司可巴比妥
B.异戊巴比妥
C.戊巴比妥
D.苯巴比妥
E.硫喷妥钠
【答案】D
【解析】药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性,脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快,如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢,如苯巴比妥。
2.巴比妥类的不良反应包括
A.精神依赖性
B.“宿醉”现象
C.剥脱性皮疹
D.溶血反应
E.哮喘
【答案】ABC
【解析】巴比妥类的不良反应常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。长期应用后可发生药物依赖性,表现为强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。可能导致过敏,易出现皮疹,严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰逊综合征,静脉注射巴比妥类药,特别是快速给药时,容易出现呼吸抑制、暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
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