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抗抑郁药分类及作用机制
1.三环类:抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取。代表药:阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
2.四环类:抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。代表药物:马普替林。
3.选择性5-HT再摄取抑制剂:选择性抑制5-HT的再摄取,代表药:舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀、氟西汀。
4.单胺氧化酶抑制剂:抑制A型单胺氧化酶,减少降解5-HT、去甲肾上腺素及多巴胺的降解,代表药:吗氯贝胺。
5.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂:抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,代表药:文拉法辛、度洛西汀。
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药:阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,代表药:米氮平。
7.其他类:
(2)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂:抑制突触前膜对5-HT的再摄取,并拮抗5-HT1受体、中枢α1受体,代表药:曲唑酮。
(3)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂:选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,代表药:瑞波西汀。
经典练习题举例
1.西酞普兰的作用机制是
A.选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度
B.抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取
C.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取
D.抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
E.阻断5-HT受体
【答案】A
【解析】西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。本类药物主要通过选择性抑制5-HT了的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。
2.属于去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药的是
A.米氮平
B.马普替林
C.丙咪嗪
D.阿米替林
E.瑞波西汀
【答案】A
【解析】去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药:阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,代表药:米氮平。
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