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伯氨喹的作用机制及临床用药
1.作用机制:伯氨喹的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关,该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。
2.临床用药
(1)作用特点:伯氨喹可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,对红内期虫体的作用很弱,因此不能控制疟疾症状的发作,临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
(2)典型不良反应和禁忌
1.伯氨喹毒性反应较其他抗疟药为高,易发生疲倦、头晕、恶心等反应。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血性贫血,发生急性溶血时立即停药。也可发生高铁血红蛋白过多症,出现紫绀、胸闷等症状。使用乙胺嘧啶大剂量连续服用如25mg/d连续1个月以上可出现叶酸缺乏的症状。
(3)特殊人群用药
伯氨喹、乙胺嘧啶孕妇禁用,伯氨喹哺乳期妇女慎用,乙胺嘧啶哺乳期妇女禁用。
经典练习题举例
1.伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症,是因为
A.肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少
B.红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶
C.叶酸缺乏
D.胃黏膜萎缩至内因子缺乏,影响维生素B12吸收
E.“金鸡纳”反应
【答案】B
【解析】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血,发生急性溶血时立即停药。也可发生高铁血红蛋白过多症,出现紫绀、胸闷等症状。
2.伯氨喹可杀灭组织期的虫株,尤其作用显著的是
A.间日疟
B.三日疟
C.恶性疟
D.卵形疟
E.配子体
【答案】A
【解析】伯氨喹可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著。
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