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抗血小板药:二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂
1.噻氯匹定:为无活性的前药,口服后在体内通过至少5个途径代谢,通过作用于P2Y112受体起效,从而抑制ADP介导的血小板聚集,并且抑制作用不可逆。
2.氯吡格雷:是无活性的前药,口服吸收快。通过选择性、不可逆地结合P2Y12受体,进而阻断ADP等激动剂诱导的血小板聚集。一次75mg,—日1次重复给药,在3~7日达到稳态。在中止治疗后5日内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。氯吡格雷部分由CYP2C19代谢为活性代谢物,不推荐与CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑)联用,抑制CYP2C19的药物包括奥美拉唑、埃索美拉唑、氟西汀、吗氯贝胺、伏立康唑、氟康唑、环丙沙星、西咪替丁、卡马西平、奥卡西平、氯霉素。大蒜、丹参、银杏叶提取物等可增加本品出血危险,增加心血管事件发生风险。
3.替格瑞洛:不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y12受体,且其拮抗P2Y12的作用可逆。它可提供更快和更完全的抗血小板作用。
经典练习题举例
1.通过阻断二磷酸腺苷受体,发挥抗血小板作用的药物是
A.阿司匹林
B.替罗非班
C.西洛他唑
D.双嘧达莫
E.氯吡格雷
【答案】E
【解析】二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体阻断剂,细分为噻吩并吡啶类(噻氯匹定、氯吡格雷)和非噻吩并吡啶类(替格瑞洛)。
2.属于环戊基三唑嘧啶类药物,不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y12受体的是
A.噻氯匹定
B.替格瑞洛
C.氯吡格雷
D.依替巴肽
E.双嘧达莫
【答案】 B
【解析】 替格瑞洛属环戊基三唑嘧啶类药物,不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y12受体,且其拮抗P2Y12的作用可逆。
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