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基本母核主要有孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

1.肾上腺糖皮质激素

天然存在的可的松（无活性）和氢化可的松；

氢化可的松21-OH酯化制备醋酸氢化可的松前药；

可的松和氢化可的松1位增加双键制备泼尼松和氢化泼尼松。

曲安西龙、曲安奈德、地塞米松（应用广泛的强效糖皮质激素）、丙酸氟替卡松（非前药，丙酸酯，平喘药）。

2.雌激素

（1）雌激素激动药

天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌二醇结构改造的目的：延长作用时间和口服有效。

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：作用时间长的酯类前药。

炔雌醇：乙炔基，口服有效。

尼尔雌醇：可口服的长效雌激素。

丙酸己烯雌酚：酯化，延效。

磷酸己烯雌酚：水溶性化合物，对前列腺癌具有选择性。

（2）雌激素受体调节药

1）选择性雌激素受体调节药：氯米芬（非甾体，治疗不孕症）、他莫昔芬（Z-异构体，治疗雌激素依赖型的乳腺癌）、雷洛昔芬（治疗女性绝经后骨质疏松症）和托瑞米芬（三苯乙烯衍生物）。

2）芳构化酶抑制药：甾体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非甾体芳构化酶抑制药有阿那曲唑和来曲唑。

3.孕激素

天然孕激素黄体酮。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮（可口服）。

炔诺酮（睾酮去除19-甲基，引入17α-乙炔基，可口服的孕激素）。

炔诺孕酮（左旋体才具有活性，左炔诺孕酮（毓婷））。

4.雄性激素及蛋白同化激素

天然雄激素有睾酮和雄烯二酮。药用雄激素的修饰（针对睾酮）目的：增加作用时间或可口服。

丙酸睾酮（睾酮的17-OH丙酸酯化，前药，作用时间延长）。

甲睾酮（睾酮17α位引入甲基，可口服）。

蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇（吡唑环）。

汇总

结构改造：延长作用时间（≥3个碳）和口服有效（1～2个碳）

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：作用时间延长的酯前药。

炔雌醇：雌二醇的17α位引入乙炔基，口服有效。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮：可口服。

炔诺酮：引入17α-乙炔基，可口服。

丙酸睾酮：作用时间延长。

甲睾酮：睾酮17α位引入甲基，可口服。

上帝只掌握着我们命运的一半，而另一半是我们争取到的，或多或少，全在于自己的努力与否。请认真备考《药一》精华考点：甾体激素类。