关于执业药师考试的知识点“《药一》必学知识点:多巴胺受体阻断药”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
阻断中脑-皮质系统和中脑-边缘系统的多巴胺受体(通路1和2),发挥抗精神病作用。
经典药物有锥体外系不良反应(同时作用于通路4),而非经典药物几乎不引起锥体外系不良反应。通路3影响内分泌功能。勾三搭四。
(一)三环类:吩噻嗪类、硫杂蒽类和二苯并氮䓬类。
1.吩噻嗪类:基本结构硫氮杂蒽母核。氯丙嗪,小剂量抑制多巴胺受体,大剂量抑制呕吐中枢,镇吐。主要副作用锥体外系作用。光毒性变态反应。
丙嗪/奋乃静类药是含有硫氮杂蒽母核的吩噻嗪类抗精神病药。
吩噻嗪母核氮以哌嗪链取代,如奋乃静、氟奋乃静。
氟奋乃静庚酸酯(庚,7个碳的链,氟)和氟奋乃静癸酸酯(癸,10个碳的链,氟)。长链延长时间。
2.硫杂蒽类:噻吨类。氯普噻吨(顺式异构体的抗精神病活性大于反式异构体)、珠氯噻醇(较适合于老年人)、氟哌噻吨(三氟甲基)。
3.二苯并氮䓬类:氯氮平(二苯并二氮䓬,第一个非典型抗精神病药)、奥氮平(噻吩并苯二䓬)、喹硫平(二苯并硫氮䓬)、洛沙平(二苯并氮氧杂䓬)、阿莫沙平(氯氧平,洛沙平的脱甲基代谢物)。
(二)非三环类
1.丁酰苯类:氟哌啶醇、氟哌啶醇癸酸酯前药。
2.苯甲酰胺类:舒必利、硫必利、瑞莫必利。可用于精神分裂症和顽固性呕吐的对症治疗。
3.其他类:利培酮(活性代谢产物帕利哌酮)和齐拉西酮(运用拼合原理设计的非经典抗精神药)。
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