关于执业药师考试的知识点“2023《药一》必学考点：药物结构中的取代基对生物活性的影响”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

1.烃基：改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。火字旁，火上浇油，脂溶性增加。

2.卤素：强吸电子基，脂溶性增加。

3.羟基（－OH，脱胎于H2O）和巯基（－SH）：水溶性强。

4.醚（－O－）和硫醚（－S－）：硫醚类可氧化成亚砜（S＝O）或砜（O＝S＝O），极性增加。风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺。

5.磺酸（－SO3H）、羧酸（－COOH）和酯（－COO－）：酸可在碱性条件下成盐，增加水溶性和解离度。酯类前药：增加吸收，减少刺激。

6.含氮原子类：多呈碱性，活性伯胺＞仲胺＞叔胺。季铵（金戈铁马）水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障，吸收不佳。

总结

□使极性增加、水溶性增大的基团主要有羟基（－OH）、巯基（－SH）、磺酸（－SO3H）、羧酸（－COOH）、季铵（－N＋）等，不易通过生物膜；

□其他基团（卤素、硫、烃、烷、碳链等）多使脂溶性增大。

□牢记羟基脱胎于H2O，水溶性强，脂溶性差，不易通过血脑屏障，易排泄；

□凡是羟基多的化合物，往往水溶性好，容易走肾走水，容易排出体外，毒性小，更安全。

B型题

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

1.在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

2.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是

3.可影响分子间的电荷分布，脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是

『正确答案』B、C、A

『答案解析』在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是羟基；

含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是硫醚；可影响分子间的电荷分布，脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是卤素。

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