《药一》辅导精华：溶解度、分配系数对药效的影响

2021-07-01 18:23 来源：医学教育网

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1、溶解度

溶解度是制备药物制剂是必须首先掌握的信息，是直接影响药物在体内吸收与生物利用度的重要参数。

药物既要有亲水性又要有亲酯性，药物具有水溶解性是药物可以口服的前提，也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性），生物膜主要是由磷脂组成，又需要药物具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

2、脂水分配系数（P）

（1）定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

（2）吸收性与脂溶性呈近似于抛物线的变化规律

药物脂溶性较低时，脂溶性变大，药物吸收增强，脂溶性达到最大脂溶性后，再增加脂溶性，药物吸收降低。

（3）药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响

①水溶性基团：羟（巯）基、羧基、磺酸基、氨基、季铵

②脂溶性基团：烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基（醚键）、硝基

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