为了帮助广大执业药师考生学习执业药师,医学教育网小编为大家整理出了执业药师考点“执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(2)”,方便大家学习记忆,相关内容如下:
考点11、口服液体制剂的附加剂
种类 | 常用品种及性质 |
增溶剂 | 常用增溶剂为表面活性剂,最适的亲水亲油平衡值(HLB)为15~18 |
助溶剂 | (1)概念:难溶性药物与加入的物质在溶剂中形成可溶性的络合物、缔合物或复盐等,从而增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂 |
潜溶剂 | 即混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等 |
防腐剂 | 苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾 |
对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) | |
其他防腐剂:乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等可作防腐剂 |
考点12、表面活性剂
(一)表面活性剂的分类
分类 | 阴离子 | 高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等(有刺激性,外用) |
阳离子型 | 苯扎氯铵、苯扎溴铵等(毒性大,用于皮肤、器材消毒) | |
两性离子型 | 天然(成类),人工合成(氨基酸型和甜菜碱型)(可口服和注射) | |
非离子型 | 吐温、司盘、泊洛沙姆等(口服液体制剂的增溶、乳化) |
(二)表面活性剂的毒性
毒性 | 毒性顺序 | 阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂 |
溶血强弱 | 聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80 |
考点13、低分子溶液剂
剂型 | 特点 | 举例 |
溶液剂 | 药物(不挥发性)溶解于溶剂(多为水)中形成的澄明液体制剂 | 地高辛口服液 |
芳香水剂 | 芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液(也可以是水与乙醇的混合溶剂),易霉变、分解 | 薄荷水、金银花露 |
醑剂 | 挥发性药物(多为挥发油)的浓乙醇溶液 | 薄荷醑 |
酊剂 | 药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂 | 颠茄酊剂、橙皮酊剂 |
酏剂 | 药物溶解于稀醇中,形成澄明香甜的口服溶液剂,含有芳香剂、甜味剂和乙醇 | 地高辛酏剂 |
糖浆剂 | 含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用,易被真菌等微生物污染,使其浑浊变质 | 硫酸亚铁糖浆 |
考点14、混悬剂的质量要求
项目 | 要求 |
沉降容积比 | 指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比,用F表示,F值在0~1之间,F值愈大混悬剂就愈稳定 |
重新分散性 | 优良的混悬剂在贮存后再振摇,沉降物可以很快重新分散 |
微粒大小 | 混悬剂中药物微粒一般在0.5~10um之间。属于热力学、动力学均不稳定体系。混悬剂中微粒的大小,直接关系到混悬液的稳定性,影响混悬剂的药效及生物利用度。因此测定混悬剂中微粒大小及其分布情况,是评价混悬剂稳定性的重要指标 |
絮凝度 | 絮凝度(β)是比较混悬剂絮凝程度的重要参数,β值愈大,絮凝效果愈好,混悬剂的稳定性愈高 |
流变学 | 用于评价混悬液的流变学性质。如果混悬液的流动类型为触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动,能有效地减缓混悬剂微粒的沉降速度 |
考点15、口服混悬剂常用稳定剂
类型 | 常用品种 | |
润湿剂 | 常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂 | |
助悬剂 | 低分子助悬剂 | 内服混悬剂使用糖浆,兼有矫味作用;外用混悬剂常加甘油 |
高分子助悬剂 | (1)天然高分子助悬剂:常用西黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、琼脂、白芨胶或海藻酸钠等 | |
絮凝剂与反絮凝剂 | 混悬剂中如果加入适量的电解质可使排斥力稍低于吸引力,ζ电位降低到一定程度,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振摇又可以恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。通常阴离子絮凝作用大于阳离子,离子的价数越高,絮凝(或反絮凝)作用越强 |
考点16、口服乳剂的稳定性
现象 | 原因 |
分层(乳析) | 分散相和分散介质之间的密度差造成的 |
絮凝 | 乳滴的电荷减少,Zeta电位降低 |
转相(转型) | 乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂 |
合并与破裂 | 温度过高或过低、微生物的污染、加入某物质能引起乳化剂性质的变化 |
酸败 | 受外界因素、微生物的影响使乳化剂变质 |
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