质量要求

（1）pH：注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范围内
（2）渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压
（3）稳定性：具有必要的物理、化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效
（4）安全性：必须对机体无毒、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全
（5）澄明：溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒
（6）无菌：不应含有任何活的微生物
（7）无热原：不应含热原，热原检查必须符合规定

饮用水

原水，天然水经净化处理所得的水。除另有规定外，可作为饮片的提取溶剂

纯化水

（1）普通药物制剂的溶剂或试验用水
（2）口服、外用制剂配置用溶剂或稀释剂
（3）不可作为注射剂的稀释和配制

注射用水

（1）亦称为无热原水，是将纯化水除热原所得
（2）可做为注射剂、滴眼剂的溶剂及容器的精洗

灭菌注射用水

（1）要求无菌无热原，是将注射用水灭菌所得
（2）注射剂的稀释剂、注射用灭菌粉末的溶剂

抗氧剂

焦亚硫酸钠（弱酸性）

抑菌剂

苯酚

亚硫酸氢钠（弱酸性）

甲酚

亚硫酸钠（碱性）

氯甲酚

硫代硫酸钠（碱性）

苯甲醇

金属螯合剂

乙二胺四乙酸二钠（EDTA·2Na）

三氯叔丁醇

缓冲剂

醋酸，醋酸钠

硝酸苯汞

枸橼酸，枸橼酸钠

尼泊金类

乳酸

局麻剂（止痛剂）

盐酸普鲁卡因

酒石酸，酒石酸钠

利多卡因

助悬剂

羧甲基纤维素

等渗调节剂

氯化钠

明胶

葡萄糖

果胶

甘油

稳定剂

肌酐

增溶剂、润湿剂
或乳化剂

聚氧乙烯蓖麻油

甘氨酸

聚山梨酯20、40、80
（吐温20、40、80）

烟酰胺

聚维酮

辛酸钠

聚乙二醇-40-蓖麻油

保护剂

蔗糖

卵磷脂

脱氧胆酸钠

乳糖

普朗尼克F-68（泊洛沙姆188）

麦芽糖

填充剂

乳糖

人血白蛋白

甘露醇

甘氨酸

不挥发性

热原本身有不挥发性，但由于溶于水，在蒸馏时，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中，故蒸馏水器均应有完好的隔沫装置，以防止热原污染

耐热性

热原的耐热性较强，一般经60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，但是在120℃下加热4小时能破坏98%左右，在180℃～200℃干热2小时或250℃、30～45分钟或650℃、1分钟可使热原彻底破坏。由此可见，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏

过滤性

热原体积较小，一般滤器均可通过，不能被截留去除，但活性炭可吸附热原，纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用

其他性质

热原能被强酸、强碱、强氧化剂（高锰酸钾、过氧化氢）、超声波破坏等。因热原在水溶液中带有电荷，所以也可使用某些离子交换树脂吸附

药液或溶剂中

吸附法

活性炭是常用的吸附剂，活性炭除了吸附热原外，还有脱色、助滤作用

离子交换法

热原分子上含有磷酸根与羧酸根，带有负电荷，因而可以被弱酸性阳离子交换树脂吸附

凝胶滤过法

也称分子筛滤过法，利用凝胶物质作为滤过介质

超滤法

一般用3～15nm超滤膜除去热原

反渗透法

通过三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜除热原，是较新较实用的方法

其他方法

采用两次以上湿热灭菌法，或提高灭菌温度和时间，微波法等

容器或用具上

高温法

对于耐高温的用具，如注射用针筒及其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，经180℃加热2小时或250℃加热30分钟，可破坏热原

酸碱法

对于耐酸碱的玻璃容器、瓷器或塑料制品，用强酸强碱溶液处理，可有效地破坏热原，常用的酸碱液为重铬酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液

电解质输液

如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。临床用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等

营养输液

如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。用于口服吸收不能吸收营养的患者补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等

胶体输液

有明胶类、多糖类、高分子聚合物等。如明胶、右旋糖酐、淀粉衍生物、聚维酮等。与血液等渗，不易通过血管壁，可使水分较长时间在血液循环系统内保持，产生增加血容量和维持血压的效果

含药输液

含有治疗药物的输液，如氧氟沙星葡萄糖输液

前体脂质体

将脂质吸附在水溶性载体（如氯化钠、山梨醇等，增加脂质分散面积），制成前体脂质体。适合包封脂溶性药物

长循环脂质体

PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，降低与单核巨噬细胞亲和力，延长作用时间。同时将抗体和配体结合在PEG末端，既可长循环，又可对靶点具有识别能力

免疫脂质体

表面链接抗体，提高靶向性。如丝裂霉素

热敏脂质体

利用相变温度，脂质体从胶态到液晶态，从而膜通透性增加，释放速度增大的原理。如甲氨蝶呤

pH敏感性脂质体

利用肿瘤间质pH比正常细胞pH低，选用对pH敏感的类脂材料

包封率

包封率=[脂质体中的药量/（介质中的药量+脂质体中的药量）]×100%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上

载药量

载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）]×100%
表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项目
通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体

稳定性

物理稳定性

主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况

化学稳定性

（1）磷脂氧化指数：一般规定磷脂氧化指数应小于0.2
（2）磷脂量的测定
（3）防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等；也可直接采用氢化饱和磷脂