为了帮助广大执业药师考生学习执业药师,医学教育网小编为大家整理出了执业药师考点“执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(1)”,方便大家学习记忆,相关内容如下:
考点1、口服固体制剂的常用辅料
类型 | 常用品种 |
稀释剂 | 淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐 |
润湿剂 | 蒸馏水(首选)、乙醇 |
黏合剂 | 淀粉浆、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、甲基纤维素MC、乙基纤维素EC、聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇PEG |
崩解剂 | 干淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na、交联聚维酮PVPP、泡腾崩解剂 |
润滑剂 | 微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁(MS) |
考点2、口服固体药物释放调节剂
分类 | 类型 | 控制释药的原理 | 常用品种 |
骨架型 | 亲水性凝胶 | 遇水后膨胀形成凝胶屏障 | 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等 |
不溶性 | 不溶于水或水溶性极小 | 聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶 | |
生物溶蚀性 | 可延滞水溶性药物的溶解和释放 | 动物脂肪、蜂蜡、氢化植物油、巴西棕榈蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等 | |
包衣膜型 | 不溶性 | 不溶于水或水溶性极小 | 如不溶性骨架材料EC等 |
肠溶性 | 肠液中溶解 | 丙烯酸树脂L和S、醋酸纤维素酞酸酯CAP、羟丙甲纤维素酞酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等 |
考点3、口服固体制剂包衣目的
分类 | 类型 | 控制释药的原理 | 常用品种 |
骨架型 | 亲水性凝胶 | 遇水后膨胀形成凝胶屏障 | 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等 |
不溶性 | 不溶于水或水溶性极小 | 聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶 | |
生物溶蚀性 | 可延滞水溶性药物的溶解和释放 | 动物脂肪、蜂蜡、氢化植物油、巴西棕榈蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等 | |
包衣膜型 | 不溶性 | 不溶于水或水溶性极小 | 如不溶性骨架材料EC等 |
肠溶性 | 肠液中溶解 | 丙烯酸树脂L和S、醋酸纤维素酞酸酯CAP、羟丙甲纤维素酞酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等 |
考点4、口服固体制剂薄膜包衣材料
类型 | 分类 | 常用材料 |
薄膜包衣材料 | 胃溶型 | 羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA) |
肠溶型 | 虫胶,丙烯酸树脂I、II、III号,醋酸纤维素酞酸酯(CAP),羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP) | |
水不溶型 | 乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素 | |
增塑剂 | 水溶性 | 丙二醇、甘油、聚乙二醇PEG等 |
非水溶性 | 甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯、乙酰化甘油酸酯等 | |
释放调节剂 | 一般为水溶性 | 蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等 |
着色剂 | 水溶性色素、水不溶性色素和色淀等 | |
遮光剂 | 二氧化钛 |
考点5、口服片剂特点
项目 | 特点及质量要求 | |
特点 | 优点 | (1)剂量准确、服用、运输和携带方便 |
缺点 | (1)幼儿及昏迷患者等不易吞服 |
考点6、口服片剂的分类
分类 | 定义 |
普通片 | 一般没有包衣的片剂属于此类,应用最广 |
咀嚼片 | 于口腔中咀嚼后吞服的片剂。一般选择水溶性辅料(甘露醇、山梨醇、蔗糖等)作为填充剂和黏合剂 |
泡腾片 | 用碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂的片剂。遇水产生气体后溶解,有机酸常用酒石酸、枸橼酸、富马酸等 |
肠溶片 | 系指能在肠道定位释放的片剂(肠包衣) |
分散片 | 难溶性药物分散在载体材料中,可以迅速崩解并均匀分散的片剂。(可在水中分散后口服,也可直接吮服或吞服) |
口崩片 | 指在口腔内不需水就可以迅速溶解或崩解的片剂,又称口腔崩解片,一般由直接压片和冷冻干燥法制备 |
可溶片 | 指临用前能溶解于水的片剂,可以是非包衣片或薄膜包衣片 |
微囊片 | 指固体或液体药物利用微囊化工艺制成的片剂 |
缓释片 | 指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂 |
控释片 | 指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂 |
多层片 | 由两层或多层组成的片剂,为配方或色泽不同,可上下或里外分层,可以减少接触以及配伍变化,也可以调节每层药物释放及作用时间 |
考点7、口服片剂制备中的常见问题及原因
常见问题 | 产生原因 |
裂片 | 物料中细粉太多;物料的塑性较差,结合力弱;工艺因素 |
松片 | 黏性力差,压缩压力不足等 |
崩解迟缓 | 片剂的压力过大;增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;崩解剂性能较差 |
溶出超限 | 片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差等 |
含量不均匀 | 药物混合度差、片重差异超限、可溶性成分的迁移等 |
考点8、胶囊剂特点
特点 | 优点: |
不能制成胶囊剂 | (1)使囊壁软化、溶化或溶解:水溶液或稀乙醇溶液、易风化性药物、O/W型乳剂、挥发性、小分子有机物的液体药物 |
考点9、口服滴丸剂的常用基质
类别 | 常用品种 |
水溶性基质 | 聚乙二醇类(PEG6000、PEG4000等),硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等 |
脂溶性基质 | 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等 |
考点10、口服液体制剂的特点
特点 | 内容 |
优点 | (1)分散程度高,吸收快,作用较迅速 |
缺点 | (1)药物分散度大,易引起化学降解,从而导致失效 |
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