很多考生对于《西药一》第六章:皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用考点了解的还不是很清楚,医学教育网搜集整理相关内容提供如下,供有需要的执业药师考生朋友参考!
考点1、贴剂的特点
特点 | 优点 | (1)避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活,药物可长时间持续扩散进入血液循环,提高了治疗效果 |
缺点 | (1)由于起效慢,不适合要求起效快的药物 |
考点2、皮肤给药的液体制剂
类别 | 定义 |
搽剂 | 系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂 |
涂剂 | 系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂 |
涂膜剂 | 系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂 |
洗剂 | 系指含原料药的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂 |
考点3、气雾剂的抛射剂和附加剂
抛射剂与附加剂 | 抛射剂 | 氯氟烷烃 | 俗称氟利昂,对大气层有伤害,已禁用 |
氢氟烷烃 | 是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品,主要为HFA-227(七氟丙烷)和HFA-134a(四氟乙烷)。目前使用的抛射剂均绝大部分为氢氟烷烃 | ||
碳氢化合物 | 丙烷、异丁烷和正丁烷等,稳定、毒性不大,但易燃、易爆,通常不单独做为抛射剂使用,常与氯氟烷烃类抛射剂合用 | ||
压缩气体 | 主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。性质稳定,但对容器耐压性能的要求高(需小钢球包装)。且在常温下使用时达不到持久喷射效果 | ||
潜溶剂 | 混合溶剂,常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等 | ||
润湿剂 | 常用的润湿剂为表面活性剂 |
考点4、气雾剂的应用与注意事项
临床应用 | 用于呼吸道吸入给药、腔道黏膜、皮肤给药和空间消毒 |
注意事项 | (1)使用前应充分摇匀,首次使用前或距上次使用超过1周时,用前向空中试喷一次 |
考点5、眼用制剂的质量要求
质量要求(类似于注射剂) | (1)滴眼液中可加入调节渗透压、pH、黏度以及增加药物溶解度和制剂稳定的辅料,且辅料不应降低药效或产生局部刺激 |
考点6、眼用制剂的附加剂
种类 | 常用品种 |
pH调节剂 | 磷酸盐缓冲液:pH5.9~8.0的缓冲液 |
硼酸缓冲液:其pH为5,可直接作眼用溶液剂的溶剂 | |
硼酸盐缓冲液:pH6.7~9.1缓冲液 | |
渗透压调节剂 | 一般眼用溶液剂渗透压:在相当于0.8%~1.2%氯化钠浓度范围内即可。滴眼剂应调整成等渗溶液或高渗溶液,而洗眼剂则应力求等渗 |
抑菌剂 | 三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇 |
黏度调节剂 | 常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等 |
其他 | 根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等 |
考点7、栓剂的基质
基质 | 油脂性基质 | 可可豆脂 | (1)是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪,主要组分为硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯 |
半合成或全合成脂肪酸甘油酯 | 具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。常用的有:椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯 | ||
水溶性基质 | 甘油明胶 | (1)通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比。鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质 | |
聚乙二醇(PEG) | (1)不需冷藏,贮存方便,但吸湿性较强,对黏膜产生刺激性,加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激 | ||
泊洛沙姆 | (1)多用于制备液体栓剂,是目前研究最为深入的制备温敏原位凝胶的高分子材料 |
考点8、栓剂的附加剂
附加剂 | 种类 | 性质及举例 |
表面活性剂 | 能增加药物的亲水性,尤其对覆盖在直肠黏膜壁上的连续的水性黏液层有胶溶、洗涤作用,并造成有孔隙的表面,从而增加药物的穿透性 | |
抗氧剂 | 叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等 | |
防腐剂 | 当栓剂中含植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂或抑菌剂,如对羟基苯甲酸酯类 | |
硬化剂 | 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节,但其效果十分有限 | |
增稠剂 | 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等 | |
吸收促进剂 | 可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂,以增加药物的吸收 |
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