为了帮助广大考生顺利的考过执业药师,医学教育网小编为大家整理出“执业药师《药学专业知识一》第八章:药物对机体的作用考点(2)”,相关内容如下:
考点11、药物效应的拮抗作用
作用 | 定义 | 举例 |
生理性拮抗 | 两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体 | 肾上腺素解救组胺引起的过敏性休克 |
生化性拮抗 | 一个药物通过诱导生化反应使合用的另外一个药物药效降低 | 苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性,使得同服避孕药代谢加速,其效应会降低,导致避孕失败 |
化学性拮抗 | 一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物,从而使得另外一个药物药效降低 | 鱼精蛋白解救肝素过量可引起出血 |
药理性拮抗 | 当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合 | H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺的激动作用 |
考点12、遗传药理学对药动学的影响
药动学差异 | 药物 | 影响 | 注意事项 |
乙酰化作用 | 异烟肼 | 快代谢者(EM)-肝炎 | 神经炎发生率白种人﹥黄种人,需同服维生素B6 |
水解作用 | 琥珀胆碱 | 假性胆碱酯酶缺乏者 |
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氧化作用 | 异喹胍 | 异喹胍PM-直立性低血压 | 警惕PM |
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 | 伯氨喹啉类 | 急性溶血反应 | 主要分布在黄河流域以南 |
乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常 | 饮酒 | 乙醛脱氢酶或乙醇脱氢酶缺乏者面部潮红、心率加快 |
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考点13、遗传药理学对药效学的影响
1.华法林活性降低:某些个体因遗传因素导致华法林与受结合的亲和力降低,从而使华法林的活性降低。
2.胰岛素耐受性:胰岛素受体基因突变会引起机体对胰岛素产生耐受性。
3.血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)疗效降低:由于ACE基因具有多态性,肾病患者在应用ACEI时,某些个体的蛋白尿和血压均可得到明显改善,而一些缺失型基因型的个体则无明显改善。
考点14、时辰药理学与药物应用
(一)心血管药物的时辰应用
1.硝苯地平对心肌缺血昼夜节律的影响:
硝苯地平对心肌缺血的效果上午6——12时优于晚上21——24时。
2.阿司匹林对心肌梗死昼夜节律的影响:
隔日口服阿司匹林325mg对上午6——9时的心肌梗死抑制效果较好。
3.抗高血压药对血压昼夜节律的影响机制:
控制血压的昼夜波动可以降低心血管意外的发生。硝苯地平可明显控制血压的节律性波动;维拉帕米能抑制心率的昼夜节律。兼有α、β阻断作用的拉贝洛尔相比于单纯阻断α受体或β受体的药物能更好地控制血压的昼夜节律,选择在早晨06:00给药,可以较好地平稳血压的昼夜节律曲线。
(二)平喘药物的时辰应用
哮喘呈现昼夜节律性变化,凌晨更易诱发哮喘。因此,平喘药釆取剂量晨低夜高的给药方法,可以增加药物的治疗效果。例如,特布他林、沙丁胺醇缓释片、茶碱类药物具采用剂量晨低夜高的给药方法。
(三)糖皮质激素类药物的时辰应用
应用糖皮质激素治疗疾病时,早晨08:00时1次予以全天剂量效果好,不良反应发生率低。
(四)胰岛素的时辰应用
胰岛素降糖作用上午10:00时较下午强。对病情复杂的难治性糖尿病患者,给予胰岛素泵,可维持血糖水平的相对稳定。
(五)抗肿瘤药物的时辰应用
通过研究肿瘤与机体对药物反应的时间规律,可以得到最优化的治疗方案,不仅能发挥抗癌药物的最大治疗作用,还能减小药物对正常组织的损伤。例如,动物实验中阿霉素和阿糖胞苷采用起伏式给药法,较之阶梯式或均分式给药法更好,不仅能提高疗效,而且可以降低毒性,提升治疗指数,对肿瘤化学治疗方案的制定具有重要意义。
考点15、药物对肾脏的毒性作用及常见药物
毒性类型 | 代表药物 |
急性肾小管损伤或坏死 | 氨基糖苷类、两性霉素B、万古霉素、阿昔洛韦 |
间质性肾炎 | 非甾体类抗炎药、半合成青霉素、头孢菌素、卡托普利、喹诺酮类、顺铂、关木通(马兜铃酸) |
肾小球肾炎 | 非甾体类抗炎药、血管紧张素转化酶抑制药 |
肾功能衰竭 | 环孢素、磺胺类、甲氨蝶呤 |
考点16、药物对肝脏的毒性作用及常见药物
毒性类型 | 代表药物 |
脂肪肝 | 四环素、甲氨蝶呤、乙醇、丙戊酸钠 |
胆汁淤积 | 氯丙嗪、红霉素 |
肝坏死 | 对乙酰氨基酚、呋塞米、异烟肼、苯妥英钠、硫酸亚铁 |
纤维化及肝硬化 | 氯丙嗪、甲氨蝶呤、甲磺丁脲 |
慢性坏死肝炎 | 呋喃妥因、左旋多巴、氟烷 |
考点17、药物对心血管系统的毒性作用及常见药物
毒性类型 | 代表药物 | |
干扰离子通道和钙稳态 | Na+通道 | 奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普罗帕酮、利多卡因、苯妥英钠、美西律 |
K+通道 | 胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺 | |
Ca2+通道 | 维拉帕米、地尔硫 | |
影响细胞内Ca2+的稳态 | 强心苷 | |
改变冠脉血流和心肌能量代谢 | 肾上腺素 | |
氧化应激 | 多柔比星 | |
影晌心肌细胞的细胞器功能 | 鱼藤酮 | |
心肌细胞凋亡与坏死 | 罗红霉素、多柔比星、异丙肾上腺素 |
考点18、药物对呼吸系统的毒性作用及常见药物
毒性类型 | 药物举例 |
呼吸抑制 | 吗啡、巴比妥类药物急性中毒致死的主要原因 |
哮喘 | (1)阿司匹林、吲哚美辛,可诱发哮喘,称为“阿司匹林性哮喘” |
药物性间质性肺炎和肺纤维化 | (1)甲氨蝶呤 |
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