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药物既要有亲水性又要有亲酯性，药物具有水溶解性是药物可以口服的前提，也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性），生物膜主要是由磷脂组成，又需要药物具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

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