“西药一考点——药物的体内过程”是执业药师考试的知识点，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容： 

1.药物的体内过程

（1）吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。药物的给药途径不同，进人体循环的部位及其过程也不同，因而药物在血中出现时间的快慢、浓度的大小以及维持时间的长短也不相同。

（2）分布：药物进人体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。

（3）代谢：药物在吸收过程或进人体循环后，受体内酶系统的作用，结抅发生转变的过程称代谢。

代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。

（4）排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

（5）转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

（6）处置：分布、代谢和排泄过程称为处置

（7）消除：代谢与排泄过程合称为消除。

2.药物的转运方式：被动转运、载体转运、膜动转运

3.被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。

4.被动转运包括滤过和简单扩散。

①滤过：水溶性的小分子物质通过膜孔转运，如药物通过肾小球膜的滤过过程。

②简单扩散：大多数药物以这种方式通过生物膜。

解离度小、脂溶性大的药物易吸收；脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度影响因素：膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

5.载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。

6.载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

7.主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

8.主动转运有如下特点：

①逆浓度梯度转运；

②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供

③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；

④可与结构类似的物质发生竞争现象；

⑤受抑制剂的影响；

⑥具有结构特异性；

⑦主动转运还有部位特异性。

一些生命必需物质（如K+, Na+, I ,单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

9.易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

10.易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。

11.易化扩散与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大，被动转运速度慢，主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，单糖类和氨基酸等高极性物质转运为促进扩散。

12.膜动转运：生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

13.膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。

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