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《药一》复习:结构对药物转运及转运体的影响

2020-08-31 16:23 来源:医学教育网
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执业药师资格考试备考阶段考生经常会有复习过的知识遗忘的问题,想要让学过的知识牢牢地记在脑子里就要进行多轮复习。医学教育网小编为大家整理了“《药一》复习:结构对药物转运及转运体的影响”内容,希望对大家有帮助!

1、药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运(转运蛋白,转运体)和膜动转运。

2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。

二肽类底物:乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。

三肽类底物:头孢氨苄

注意:β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。

3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时,地高辛的血药浓度明显升高,这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物,可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。例如,将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3——5倍,而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。

以上是医学教育网小编整理的“《药一》复习:结构对药物转运及转运体的影响”相关内容,想了解更多执业药师考试知识,请持续关注医学教育网。

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