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药效学即药物效应动力学,是研究药物对机体的作用及作用机制。
药物对机体的作用是增强或减弱原有的功能,增强可以称之为兴奋或激动,如咖啡因兴奋中枢,减弱者称之为抑制或拮抗,如阿司匹林用于退热。
药物的作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用,这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。机体的每一个细胞都有其复杂的生命活动过程,而药物的作用又几乎涉及与生命代谢活动过程有关的所有环节,因此药物的作用机制十分复杂。已知的药物作用机制涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。此外,有些药物通过其理化作用(如抗酸药)或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。其中受体受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体,也称第一信使。受体对相应的配体有极高的识别能力,受体均有相应的内源性配体,如神经递质、激素、自体活性物质等。配体与受体大分子中的一小部分结合,该部位叫做结合位点或受点。
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