有关执业药师备考,以下是小编整理的“2020年《药一》考点整理:药物的结构与药物作用(二)”,具体内容如下,请考生查看!
3.药物与受体的结合类型
分类 | 键合类型 | 形成机制 | 代表药物 |
共价键 | — | — | 烷化剂类抗肿瘤药环磷酰胺、美法仑与DNA中鸟嘌呤碱基的结合形式 |
非共价键 | 范德华力 | 来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引;属于非共价键合中最弱的 | — |
氢键 | 最常见的一种,也是最基本的键和形式。由O、N、S等原子与氢原子形成 | 碳酸、磺酰胺和碳酸酐酶结合。水杨酸甲酯形成分子内氢键 | |
疏水性 相互作用 | 药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用形成 | — | |
电荷转移复合物 | 电子在供机体和接受体间转移而形成 | 抗疟药氯喹 | |
离子-偶极和偶极-偶极相互作用 | 电子的不对称分布 | 乙酰胆碱和受体的作用 |
4.药物的手性特征及其对药物作用的影响
药物的手性特征及其对药物作用的影响 | 代表药物 |
对应异构体之间具有等同的药理活性和强度 | 氟卡尼、普罗帕酮 |
对映异构体之间产生相同的药理活性 | 氯苯那敏、萘普生 |
对映异构体中一个有活性,一个没有活性 | L-甲基多巴、氨己烯酸 |
对映异构体之间产生相反的活性 | 哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素 |
对映异构体之间产生不同类型的药理活性 | 右丙氧芬、奎宁 |
一种对映体具有活性,另一对映异构体具有毒性 | 氯胺酮、四咪唑、米安色林、左旋多巴 |
5.第II相生物转化的规律
反应类型 | 结合基团 | 代表药物 |
与葡萄糖醛酸结合 | O-、N-、S-、C-的葡萄糖醛苷化 | 吗啡、氯霉素 |
与硫酸结合 | 羟基、氨基和羟氨基 | 沙丁胺醇 |
与氨基酸结合 | 芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸 | 苯甲酸和水杨酸 |
与谷胱甘肽结合 | 体内具有解毒作用的反应 | 白消安 |
乙酰化结合 | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼 | 对氨基水杨酸 |
甲基化结合 | 酚羟基、胺基、巯基 | 肾上腺素、去甲基肾上腺素、多巴胺 |
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