一、最佳选择题

1.为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式称为

A.调剂

B.剂型

C.方剂

D.制剂

E.药剂学

2.下列不属于剂型分类方法的是

A.按给药途径分类

B.按分散系统分类

C.按制法分类

D.按形态分类

E.按药理作用分类

3.下列表述药物剂型重要性错误的是

A.剂型决定药物的治疗作用

B.剂型可改变药物的作用性质

C.剂型能改变药物的作用速度

D.改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应

E.剂型可产生靶向作用

4.此结构的化学名称为

A.哌啶

B.吡啶

C.嘧啶

D.吡咯

E.哌嗪

5.属于过饱和注射液的是

A.葡萄糖氯化钠注射液

B.甘露醇注射液

C.等渗氯化钠注射液

D.右旋糖酐注射液

E.静脉注射用脂肪乳剂

6.溴化铵和利尿药配伍会

A.变色

B.产生沉淀

C.发生爆炸

D.产气

E.发生浑浊

7.属于物理配伍变化中溶解度改变而析出沉淀的是

A.硫酸镁遇可溶性钙盐

B.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液

C.生物碱溶液与鞣酸配伍

D.20%磺胺嘧啶钠注射液与10%葡萄糖注射液混合

E.四环素与钙盐配伍产生不溶螯合物

8.有关药理学的配伍变化描述正确的是

A.药物配伍后产生气体

B.药物配伍后产生沉淀

C.药物配伍后产生变色反应

D.药物配伍后毒性增强

E.药物配伍后产生部分液化现象

9.适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是

A.叔丁基对羟基茴香醚(BHA)

B.亚硫酸钠

C.焦亚硫酸钠

D.生育酚

E.硫代硫酸钠

10.常用的油溶性抗氧剂有

A.硫脲

B.胱氨酸

C.生育酚

D.硫代硫酸钠

E.亚硫酸氢钠

11.临床前药理毒理学研究不包括

A.主要药效研究

B.一般药理学研究

C.药动学研究

D.多中心临床试验

E.毒理学研究

二、多项选择题

1.药用辅料的作用包括

A.赋型

B.提高药物稳定性

C.提高药物疗效

D.降低药物毒副作用

E.使制备过程顺利进行

2.下列剂型可以避免或减少肝脏首过效应的是

A.胃溶片

B.舌下片剂

C.气雾剂

D.注射剂

E.泡腾片

3.下列属于制剂的是

A.青霉素V钾片

B.红霉素片

C.甲硝唑注射液

D.维生素C注射液

E.软膏剂

4.药物剂型的分类方法包括

A.按制法分类

B.按形态分类

C.按药理作用分类

D.按给药途径分类

E.按药物种类分类

一、最佳选择题

1.【正确答案】B

【答案解析】剂型的概念：为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。

2.【正确答案】E

【答案解析】本题考查的知识点是剂型分类方法，包括按形态学分类、按给药途径分类、按分散体系分类、按制法分类、按作用时间分类。

3.【正确答案】A

【答案解析】药物剂型的重要性：

（1）可改变药物的作用性质

（2）可调节药物的作用速度

（3）可降低（或消除）药物的不良反应

（4）可产生靶向作用

（5）可提高药物的稳定性

（6）可影响疗效

而A选项错在“决定”两个字上。

4.【正确答案】B

【答案解析】此结构为含一个氮原子的六元环，为吡啶。

5.【正确答案】B

【答案解析】甘露醇注射液含20%甘露醇，为一过饱和溶液。这种溶液中如加入某些药物如氯化钾、氯化钠溶液，能引起甘露醇结晶析出。

6.【正确答案】D

【答案解析】溴化铵与利尿药配伍会产生氨气。

7.【正确答案】B

【答案解析】A属于化学配伍变化中复分解产生沉淀，C属于化学配伍变化中生物碱溶液的沉淀，D属于化学配伍变化中pH改变产生沉淀，E属于四环素和钙盐的直接反应。

8.【正确答案】D

【答案解析】药理学配伍变化包括协同作用（又分为相加作用和增强作用）、拮抗作用、增加毒副作用。

9.【正确答案】C

【答案解析】本题考查的是抗氧剂的相关知识。抗氧剂可分为水溶性抗氧荆与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等，焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本题答案应选C。

10.【正确答案】C

【答案解析】此题考查常用油溶性抗氧剂的种类。常用油溶性抗氧剂包括有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、二丁甲苯酚（BHT）、生育酚等，水溶性抗氧剂包括亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲等。故本题答案应选择C。

11.【正确答案】D

【答案解析】多中心临床试验为Ⅲ期临床试验，不是临床前药理毒理学研究。

二、多项选择题

1.【正确答案】ABCDE

【答案解析】药用辅料的作用有：①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性。

2.【正确答案】BCD

【答案解析】舌下片剂、直肠栓剂、透皮吸收贴剂、气雾剂、注射剂等都是可以避免或减少肝脏首过效应的。

3.【正确答案】ABCD

【答案解析】为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。

在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，我们将其称为药物制剂，亦即：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。

4.【正确答案】ABD

【答案解析】此题考查药物剂型的5种分类方法，分别是按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类、按作用时间分类。故本题答案应选ABD。

一、最佳选择题

1.吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数lgP应为

A.1左右

B.2左右

C.3左右

D.4左右

E.5左右

2.生物药剂学对药物进行分类不包括

A.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

B.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

C.高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

D.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

E.高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物

3.弱酸性药物在胃液中

A.解离少，易吸收

B.解离多，易吸收

C.解离少，不吸收

D.解离多，不吸收

E.无影响

4.以下说法正确的是

A.酸性药物在胃中解离型药物量增加

B.酸性药物在小肠解离型药物量增加

C.碱性药物在胃中吸收增加

D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E.酸性药物在小肠吸收增加

5.下列药物中母核为吡咯环的是

A.

B.

C.

D.

E.

6.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A.羟基

B.卤素

C.氨基

D.羧基

E.磺酸基

7.离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

A.胺类化合物

B.羰基化合物

C.芳香环

D.羟基化合物

E.巯基化合物

8.由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药

A.地高辛

B.阿司匹林

C.阿莫西林

D.四环素

E.奥美拉唑

9.水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

A.范德华力

B.疏水性相互作用

C.电荷转移复合物

D.分子内氢键

E.离子-偶极作用

10.可被氧化成亚砜或砜的为

A.酰胺类药物

B.胺类药物

C.酯类药物

D.硫醚类药物

E.醚类药物

11.与谷胱甘肽结合发生的反应不包括

A.亲核取代

B.芳香环亲核取代

C.酰化反应

D.氧化反应

E.还原反应

12.乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是

A.氨基酸

B.磺酰胺

C.硝基

D.酰肼

E.伯氨基

13.含芳环的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.水解代谢

D.开环代谢

E.甲基化代谢

14.含硝基的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

15.不属于第Ⅰ相生物转化反应的是

A.苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活

B.保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗

C.卡马西平经代谢生成环氧化物

D.苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸

E.普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

16.以下哪种反应会使亲水性减小

A.与葡萄糖醛酸结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与氨基酸的结合反应

D.与谷胱甘肽的结合反应

E.乙酰化结合反应

17.以下药物哪项不是herGK⁺抑制剂

A.奎尼丁

B.地高辛

C.肾上腺素

D.螺内酯

E.丙咪嗪

二、配伍选择题

1.A.依那普利

B.卡马西平

C.阿替洛尔

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

1）体内吸收取决于胃排空速率

2）体内吸收取决于溶解速度

3）体内吸收受渗透效率影响

4）体内吸收比较困难

三、多项选择题

1.以下药物属于PEPT1底物的是

A.乌苯美司

B.氨苄西林

C.伐昔洛韦

D.卡托普利

E.依那普利

2.对细胞色素P450有抑制作用的药物有

A.酮康唑

B.乙醇

C.地尔硫（艹卓）

D.丙咪嗪

E.尼卡地平

3.以下属于非共价键键合类型的是

A.范德华力

B.氢键

C.疏水键

D.静电引力

E.偶极相互作用力

4.环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

A.溶解度

B.解离度

C.分配系数

D.位阻

E.稳定性

5.葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A.O-的葡萄糖醛苷化

B.C-的葡萄糖醛苷化

C.N-的葡萄糖醛苷化

D.S-的葡萄糖醛苷化

E.H-的葡萄糖醛苷化

6.不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

A.对氨基水杨酸

B.布洛芬

C.氯贝丁酯

D.异烟肼

E.磺胺嘧啶

7.使药物分子脂溶性增加的结合反应有

A.与氨基酸的结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.甲基化结合反应

8.一种对映体具有药理活性，一种对映体具有毒性作用的药物有

A.氯胺酮

B.米安色林

C.扎考必利

D.左旋多巴

E.甲基多巴

9.以下属于作用相反的对映体药物的是

A.哌西那朵

B.青霉胺

C.扎考必利

D.依托唑啉

E.米安色林

一、最佳选择题

1.【正确答案】B

【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。

2.【正确答案】E

【答案解析】生物药剂学分类分为四类。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

3.【正确答案】A

【答案解析】酸性药物在pH低的胃中吸收增加，碱性药物在pH高的小肠中吸收增加。

4.【正确答案】B

【答案解析】通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。

5.【正确答案】D

【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

6.【正确答案】B

【答案解析】引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。

7.【正确答案】B

【答案解析】在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

8.【正确答案】A

【答案解析】奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp），使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

9.【正确答案】D

【答案解析】水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。

10.【正确答案】D

【答案解析】硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

11.【正确答案】D

【答案解析】谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应（S_N2）、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

12.【正确答案】C

【答案解析】乙酰化反应是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

13.【正确答案】B

【答案解析】含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

14.【正确答案】A

【答案解析】芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。

15.【正确答案】D

【答案解析】AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。

16.【正确答案】E

【答案解析】ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

17.【正确答案】C

【答案解析】除肾上腺素，其它选项均为herGK⁺抑制剂。

二、配伍选择题

1.【正确答案】A、B、C、D

【答案解析】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

三、多项选择题

1.【正确答案】ABCDE

【答案解析】PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司（二肽）。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

2.【正确答案】ACDE

【答案解析】酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用，地尔硫（艹卓）、丙咪嗪、尼卡地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

3.【正确答案】ABCDE

【答案解析】非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

4.【正确答案】ABCDE

【答案解析】药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

5.【正确答案】ABCD

【答案解析】葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

6.【正确答案】BC

【答案解析】乙酰化反应是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。

7.【正确答案】BE

【答案解析】本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选BE。

8.【正确答案】ABD

【答案解析】C选项扎考必利对映异构体之间产生相反的活性，E选项甲基多巴对映异构体一个有活性，一个没有活性。

9.【正确答案】ACD

【答案解析】青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。