生物利用度的概念及试题

（1）概念

生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度，是反映药物及其制剂临床治疗效果内在质量的重要指标。

生物利用度包括两方面的内容：药物吸收速度与药物吸收程度。

（2）评价指标

制剂的生物利用度应该用峰浓度C_max、达峰时间t_max和血药浓度-时间曲线下面积AUC三个指标全面地评价，它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。

（3）绝对生物利用度（F）和相对生物利用度（F_r）

绝对生物利用度（F）是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，通常用于原料药和新剂型的研究。

相对生物利用度（F_r）是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较。

历年考题举例

1.绝对生物利用度的参比制剂为哪种剂型

A.片剂

B.胶囊剂

C.散剂

D.溶液剂

E.静脉注射剂

【答案】E

【解析】试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

2.对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

A.相对生物利用度为55%

B.绝对生物利用度为55%

C.相对生物利用度为90%

D.绝对生物利用度为90%

E.绝对生物利用度为50%

【答案】D

【解析】试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度。本题参比制剂是静脉给药所以是绝对生物利用度=36÷40×100%=90%。