雄激素及蛋白同化激素是执业药师《药一》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
《药一》考点:雄激素及蛋白同化激素
(1)雄激素
天然雄激素:睾酮、雄烯二酮
丙酸睾酮:睾酮的17-OH进行丙酸酯化的前药,作用时间延长。
甲睾酮:睾酮17α位引入甲基,可口服。
(2)蛋白同化激素
苯丙酸诺龙:去除睾酮19位甲基,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用
美雄酮:甲睾酮的1位去氢衍生物,蛋白同化作用增强,临床用口服片剂治疗贫血或严重体重丢失。
司坦唑醇:在睾酮的A环并上吡唑环,17α位引入甲基得到;蛋白同化作用增强,雄激素活性降低。
练习题
1.(单选题)在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是
A.可以口服
B.增强雄激素的作用
C.增强蛋白同化的作用
D.增强脂溶性,使作用时间延长
E.降低雄激素的作用
【正确答案】A
【答案解析】在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。
2.(单选题)甲睾酮的1位去氢衍生物,蛋白同化作用与丙睾丸素相同,临床用口服片剂治疗贫血或严重体重丢失的是
A.苯丙酸诺龙
B.美雄酮
C.氯司替勃
D.羟甲烯龙
E.司坦唑醇
【正确答案】B
【答案解析】美雄酮为在甲睾酮的1位去氢衍生物,蛋白同化作用与丙睾丸素相同,雄激素活性约为丙睾丸素的1/100,蛋白同化作用增强,临床用口服片剂治疗贫血或严重体重丢失。
3.(单选题)结构为去甲睾酮的衍生物,具有蛋白同化激素样作用的药物是
A.苯丙酸诺龙
B.雌二醇
C.炔雌醇
D.丙酸睾酮
E.炔诺酮
【正确答案】A
【答案解析】将睾酮19位甲基去除,得到苯丙酸诺龙,可显著降低雄激素作用,提高蛋白同化作用。
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