烷化剂类抗肿瘤药是执业药师《药一》常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生复习，小编为大家整理出如下相关内容：

知识点18：烷化剂类抗肿瘤药

烷化剂类药可分为氮芥类、亚硝基脲类及金属铂类。

1.氮芥类：环磷酰胺（体外对肿瘤细胞无效）、异环磷酰胺（骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，须和尿路保护剂美司钠合用）

2.亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。

3.金属铂配合物：顺铂（水溶性差且仅能注射给药）、卡铂、奥沙利铂（第一个对结肠癌有效的铂类烷化剂）

练习题

1.（单选题）关于环磷酰胺的说法错误的是

A.属于抗代谢抗肿瘤药

B.属于氮芥类抗肿瘤药

C.体外对肿瘤细胞无效

D.磷酰基的存在使药物毒性降低

E.结构中含有磷酰胺内酯

【正确答案】A

【答案解析】环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药。

2.（单选题）使用异环磷酰胺时，为降低毒性，可使用的尿路保护剂为

A.美司钠

B.谷胱甘肽

C.纳洛酮

D.氟马西尼

E.二巯丙醇

【正确答案】A

【答案解析】异环磷酰胺的主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，需要和尿路保护剂美司钠一起使用，以降低毒性。

3.（单选题）关于铂类化合物的构效关系说法错误的是

A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率

B.取代顺铂中氯的双齿配位体较单齿配位体活性低

C.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数

D.中性配合物要比离子配合物活性高

E.平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高

【正确答案】B

【答案解析】在对大量铂类化合物抗肿瘤活性研究中，总结出这类化合物的构效关系：①取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，而且，双齿配位体较单齿配位体活性高；②烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数；③中性配合物要比离子配合物活性高；④平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高。

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