抗精神病药物是执业药师《药学专业知识一》的高频考点,为了帮助大家有效复习,小编将相关知识整理出如下相关内容:
1.分类
(1)三环类抗精神病药
吩噻嗪类:XX丙嗪、XX乃静
硫杂蒽类(噻吨类):XX噻吨
二苯并氮(艹卓)类:氯氮平
(2)非三环类抗精神病药
丁酰苯类:氟哌啶醇
苯甲酰胺类:XX必利
骈合原理:齐拉西酮、利培酮
2.构效关系和作用特点
(1)吩噻嗪类
2位:引入吸电子基(CF3、Cl、COCH3、H、OH)活性增强
10位:取代基可以是叔胺或氮杂环,哌嗪取代的侧链作用最强
副作用:锥体外系作用,光毒化过敏反应
贮存:易被氧化,注射液中加入抗氧剂
(2)硫杂蒽类(噻吨类)
氯普噻吨结构中存在双键,有顺反异构,顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体。
(3)丁酰苯类
丁酰苯类药物是在研究镇痛药的基础上发现的,较吩噻嗪类药物抗精神病作用强。
(4)苯甲酰胺类
该类药物可选择性地阻断多巴胺受体,具有作用强而副作用小的优点,可用于精神分裂症和顽固性呕吐的对症治疗。
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