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雄激素及蛋白同化激素
(1)雄激素
天然雄激素:睾酮、雄烯二酮
丙酸睾酮:睾酮的17-OH进行丙酸酯化的前药,作用时间延长。
甲睾酮:睾酮17α位引入甲基,可口服。
(2)蛋白同化激素
苯丙酸诺龙:去除睾酮19位甲基,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用
美雄酮:甲睾酮的1位去氢衍生物,蛋白同化作用增强,临床用口服片剂治疗贫血或严重体重丢失。
氯司替勃:睾酮的4位氯代衍生物。
司坦唑醇:在睾酮的A环并上吡唑环,17α位引入甲基得到;蛋白同化作用增强,雄激素活性降低。
经典练习题举例
1.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是
A.可以口服
B.增强雄激素的作用
C.增强蛋白同化的作用
D.增强脂溶性,使作用时间延长
E.降低雄激素的作用
【答案】A
【解析】在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。
2.氯司替勃的化学骨架图,其名称是
A.吩噻嗪
B.孕甾烷
C.苯并二氮䓬
D.雄甾烷
E.雌甾烷
【答案】D
【解析】氯司替勃睾酮的4位氯代衍生物。
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