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α、β受体激动药
肾上腺素可直接激动α、β受体;麻黄碱可促进肾上腺素能神经末梢释放递质,间接产生拟肾上腺素作用。
肾上腺素是内源性的体内神经递质,分子中含邻二酚羟基(儿茶酚胺)。临床上用于过敏性休克、心脏骤停的急救,控制支气管哮喘的急性发作。
地匹福林:利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物。可改善透膜吸收,并延长作用时间(长链)。
盐酸麻黄碱:分子中含有2个手性碳原子,共有四个光学异构体,药用麻黄碱为(1R,2S)-赤藓糖型。
多巴胺:体内合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体。不易透过血-脑屏障,主要表现为外周作用。口服无效,作用持续时间短。
经典练习题举例
1.利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物,临床用于治疗开角型青光眼,该药物是
A.地匹福林
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.去甲肾上腺素
E.伪麻黄碱
【答案】A
【解析】利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物地匹福林,该药物可改善透腹吸收,并延长作用时间。用于治疗开角型青光眼,在眼内角膜酯酶的作用下,迅速水解为肾上腺素而发挥作用,产生散瞳、降眼压作用。
2.关于多巴胺的说法错误的是
A.是体内合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体
B.易透过血-脑屏障,主要表现为中枢作用
C.可直接兴奋α和β受体,但对β2受体作用较弱
D.是选择性血管扩张药
E.口服无效,作用时间短暂
【答案】 B
【解析】 多巴胺是体内合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体,亦为神经递质,但因不易透过血-脑屏障,主要表现为外周作用。
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