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抗抑郁药：单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药

（1）单胺氧化酶抑制药

吗氯贝胺（与苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺结构相似，对MAO-A有可逆性抑制作用）、托洛沙酮（分子内的氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢）

（2）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药

度洛西汀（强效的选择性5-HT和NE再摄取抑制药，临床用于治疗重度抑郁症，糖尿病周围神经痛，女性中至重度应激性尿失禁）、文拉法辛及主要活性代谢产物去甲文拉法辛都有双重的作用机制、米氮平

经典练习题举例

1.属于单胺氧化酶抑制剂的药物是

A.阿米替林

B.帕罗西汀

C.舍曲林

D.文拉法辛

E.吗氯贝胺

【答案】E

【解析】A为去甲肾上腺素再摄取抑制药，BC为选择性5-HT再摄取抑制剂，D为NE和5-HT再摄取抑制剂的抗抑郁药， E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选E。

2.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药有

A.阿米替林

B.氯米帕明

C.舍曲林

D.丙米嗪

E.西酞普兰

【答案】ABCDE

【解析】阿米替林、氯米帕明、舍曲林、丙米嗪和西酞普兰都可以发生N-去甲基代谢，产生的代谢产物仍具有抗抑郁活性。

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