关于执业药师考试的知识点“2022《药一》必学考点:解热镇痛药”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
解热镇痛药
1.分类
水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯
苯胺类:对乙酰氨基酚
2.构效关系和作用特点
(1)水杨酸类
阿司匹林结构中的酯键可水解产生水杨酸,含有酚羟基可发生氧化反应。
阿司匹林水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应,呈紫堇色。此反应可用于本品的鉴别。
(2)苯胺类
对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键,相对稳定,贮藏不当发生水解。极少数可代谢为对肝肾有毒性的乙酰亚胺醌,引起肝坏死,可用谷胱甘肽或者乙酰半胱氨酸解毒。
经典练习题举例
1.属于前药,在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是
A.贝诺酯
B.布洛芬
C.对乙酰氨基酚
D.塞来昔布
E.阿司匹林
【答案】A
【解析】贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药,相对的胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热,镇痛,抗炎的作用。
2.体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是
A.可待因
B.布洛芬
C.对乙酰氨基酚
D.乙酰半胱氨酸
E.羧甲司坦
【答案】C
【解析】对乙酰氨基酚在体内可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌,该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
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