关于执业药师考试的知识点“2022《药一》必学考点:镇痛药”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
镇痛药
1.分类
(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮
(2)合成镇痛药:哌替啶、瑞芬太尼(含酯键、起效快、维持时间短)、舒芬太尼、盐酸美沙酮
(3)其他合成镇痛药:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多
2.构效关系和作用特点
(1)吗啡
吗啡由5个环稠合而成,左旋吗啡有效,吗啡具有苯酚结构,在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。
(2)吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。
(3)哌替啶:酯键不易水解,在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。
(4)盐酸美沙酮:左旋体镇痛作用强于右旋体。
(5)盐酸布桂嗪和盐酸曲马多
盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,镇痛作用约为吗啡的1/3,显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,有两个手性中心,临床用其外消旋体。
经典练习题举例
1.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后,由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是
【答案】B
【解析】根据题干可知阿片受体拮抗剂结构中含有烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基,只有B(纳洛酮)有烯丙基。
2.下列药物结构中含有酯键,起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是
A.芬太尼
B.瑞芬太尼
C.阿芬太尼
D.布托啡诺
E.右丙氧芬
【答案】B
【解析】 将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性阿片样效应。
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