关于执业药师考试的知识点“2022《药一》必学考点：苯二氮（艹卓）类镇静催眠药”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

苯二氮（艹卓）类镇静催眠药

苯二氮（艹卓）类：××西泮、××唑仑

构效关系和作用特点

A环：7位引入吸电子基（NO₂、Br、CF₃、Cl）活性增强。

B环：地西泮1位去甲基，3位羟基化代谢产物是奥沙西泮；1、2位并上三唑环（唑仑类）使代谢稳定性和脂溶性增加，活性显著增加。

C环：2’位引入体积小的吸电子基团活性增强。

经典练习题举例

1.在苯二氮（艹卓）结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血糖屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.氟西泮

D.阿普唑仑

E.氟地西泮

【答案】D

【解析】含有三氮唑的药物是××唑仑，本题选D。

2.地西泮的活性代谢产物是

A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奥沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮

【答案】C

【解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。

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