关于执业药师考试的知识点“2022《药一》必学考点:药物理化性质与药物活性”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
药物理化性质与药物活性
1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。药物的溶解性可以用脂水分配系数P表示,P值越大,药物的脂溶性越高,P值适宜,脂溶性适宜,药效为佳。
2.药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱,由于体内不同部位pH不同,影响药物的解离程度,使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。
酸性药物
碱性药物:
pKa是解离常数;pH是体液的pH;[HA]/[B]是非解离型酸/碱药物浓度;[A-]/[HB+]是解离型酸/碱药物浓度。
经典练习题举例
1.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数P,关于P的说法正确的是
A.P值越大,水溶性越大,药物越容易吸收
B.P值越大,脂溶性越大,药物越容易吸收
C.P值越小,水溶性越大,药物越容易吸收
D.P值越小,脂溶性越大,药物越容易吸收
E.P值越小,脂溶性越小,P值适宜吸收才最佳
【答案】E
【解析】P值越大脂溶性越大,P值越小脂溶性越小,脂溶性适宜的药物吸收最佳,不是越大越好。
2.有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
【答案】C
【解析】当外界环境的pH=pKa时,分子型和离子型分别占50%。
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