关于执业药师考试的知识点“《药一》知识点:调节血脂药”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
调节血脂药
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(1)羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂:××他汀
他汀类药物分为:天然的及半合成改造药物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成药物,氟伐他汀钠(第一个全合成)、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠。
(2)苯氧乙酸类(教材不列举)
2.羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂构效关系和作用特点
洛伐他汀和辛伐他汀结构中含有内酯环,是该类药物中的前药。
洛伐他汀是天然他汀类药物,有8个手性中心,改变手性中心的构型将导致活性降低。
他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀,由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤出市场
经典练习题举例
1.含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
【答案】B
【解析】氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环代替洛伐他汀中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。
2.他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撤出市场的药物是
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
【答案】D
【解析】西立伐他汀由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤市。
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