关于执业药师考试的知识点“《药一》知识点：喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药

1.喹诺酮类抗菌药

特征结构：1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸。作用靶点：DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV。关键药效团是3位羧基和4位羰基，3位羧基和4位羰基还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。

典型药物有诺氟沙星（首个引入氟原子），环丙沙星，左氧氟沙星（药用左旋体，活性高；水溶性好，毒副作用为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者）、洛美沙星、加替沙星、莫西沙星、依诺沙星。

2.磺胺类抗菌药

基本结构：对氨基苯磺酰胺。靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。

抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂。

经典练习题举例

1.磺胺甲噁唑的作用机制为

A.抑制二氢叶酸还原酶

B.抑制二氢叶酸合成酶

C.抑制细菌蛋白质的合成

D.掺入DNA的合成

E.抑制β-内酰胺酶

【答案】B

【解析】磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶（DHFAS）使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。

2.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有

A.6位氟原子

B.7位哌嗪环

C.3位羧基

D.4位酮羰基

E.5位氨基

【答案】CD

【解析】考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位酮羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选CD。

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