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调节骨代谢与形成药
(1)双磷酸盐类
焦磷酸盐类似物。口服吸收较差,食物会减少药物吸收。药物不在体内代谢,以原形从尿液排出。
依替膦酸二钠:具双向作用,小剂量(每日5mg/kg)抑制骨吸收,大剂量(20mg/kg)抑制骨矿化和骨形成。
阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸钠、米诺膦酸钠。
(2)促进钙吸收药
维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇,再经肾脏代谢为骨化三醇,才具活性。
老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。
经典练习题举例
1.下列抗骨质疏松药中具有双向作用的是
A.维生素D3
B.骨化三醇
C.雷洛昔芬
D.利塞膦酸钠
E.依替膦酸二钠
【答案】E
【解析】依替膦酸二钠具有双向作用,小剂量(每日5m/kg)时抑制骨吸收,大剂量(每日20mg/kg)时抑制骨矿化和骨形成。
2.在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是
A.阿仑膦酸钠
B.利塞膦酸钠
C.维生素D3
D.阿法骨化醇
E.骨化三醇
【答案】C
【解析】本题考点是维生素D3发挥疗效的机理。维生素D3须经两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇,然后再经肾脏代谢为骨化三醇才具有活性。故本题选C。
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