关于执业药师考试的知识点“《药一》知识点:抗溃疡药”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
抗溃疡药
1.分类
H2受体阻断剂:××替丁
质子泵抑制剂:××拉唑
2.构效关系和作用特点
(1)H2受体阻断剂
该类药物基本结构:碱性芳核药效团+柔性链+氢键键合极性药效团。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。
(2)质子泵抑制剂
奥美拉唑在酸质子催化下,可发生奥美拉唑循环或前药循环发挥作用,S和R两种光学异构体疗效一致,但S型代谢慢,奥美拉唑的异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
经典练习题举例
1.下列药物中与其他药物临床用途不同的是
A.伊托必利
B.奥美拉唑
C.多潘立酮
D.莫沙必利
E.甲氧氯普胺
【答案】B
【解析】伊托必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃肠动力药,奥美拉唑为抗溃疡药。
2.以S-(-)-异构体上市的药物是
A.泮托拉唑
B.艾司奥美拉唑
C.雷贝拉唑
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
【答案】B
【解析】奥美拉唑S-(-)-异构体称为艾司奥美拉唑,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药,艾司奥美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
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