关于执业药师考试,很多考生都想了解“药一知识点:药物结构与第Ⅰ相生物转化规律”,为了帮助广大执业药师考生及时了解,小编为大家整理出如下内容:
结构特征 | 生物转化规律 | 具体药物 |
含芳环的药物 | 氧化代谢成环氧化合物然后重排生成酚或被水解为二羟基化合物 | 普萘洛尔、丙磺舒、氯丙嗪、苯妥英、保泰松、华法林 |
含烯烃的药物 | 生成环氧化合物后转化成二羟基化合物 | 卡马西平 |
含炔烃的药物 | 端炔生成烯酮中间体水解成羧酸,非端基炔烃发生N-烷基化反应 | 炔雌醇 |
含饱和碳原子的药物 | 末端碳和倒数第二个碳氧化、支链碳上发生羟基化 | 丙戊酸钠 |
脂环的氧化反应 | 饱和脂环容易发生氧化反应 ,引入羟基 | 四氢萘、醋磺己脲 |
含卤素的药物 | 氧化脱卤素 | 氯霉素 |
胺类药物 | N-脱烷基和氧化脱氨反应 | 普萘洛尔、氯胺酮、丙咪嗪、苯丙胺 |
N-氧化反应 | 吗啡、胍乙啶、氨苯砜 | |
醚类药物 | O-脱烷基化反应,生成醇和酚以及羰基化合物 | 可待因、吲哚美辛 |
醇类 | 氧化成羰基化合物 | 伯醇→醛→酸 仲醇→酮 |
酮类 | 生成仲醇 | 美沙酮 |
硫醚 | S-脱烷基和S-氧化反应 | 6-甲基巯嘌呤、阿苯达唑 |
含硫羰基化合物 | 氧化脱硫 | 硫喷妥 |
亚砜类药物 | 氧化成砜或还原成硫醚 | 舒林酸 |
含硝基的药物 | 还原成胺 | 氯霉素 |
酯 | 水解成酸和醇 | 普鲁卡因 |
酰胺 | 水解成酸和胺 | 普鲁卡因胺、丙胺卡因 |
N-氧化为羟胺 | 非那西丁 |
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