羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂

构效关系

构效基团：3,5-二羟基羧酸

此类药物不良反应

他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，西立伐他汀导致“拜斯亭事件”，因此撤市

洛伐他汀

为天然他汀类药物；

含有内酯结构，是前体药物；

有8个手性中心，改变构型，活性降低；

可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，显著降低LDL水平，提高HDL水平

辛伐他汀

半合成的他汀类药物；

含有内酯结构，是前体药物；

在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多一个甲基，使亲脂性略有提高，活性提高

普伐他汀

半合成的他汀类药物；

洛伐他汀的内酯环开环，十氢萘环2位的甲基用羟基取代而得的药物；

比洛伐他汀具有更大的亲水性，减少了副作用

氟伐他汀

含有环B基本结构；

第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，内酯可开环与钠成盐得到氟伐他汀钠

阿托伐他汀

全合成的他汀类药物；

用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环，内酯开环；

通过抑制HMG-CoA还原酶降低了胆固醇的从头合成，降低血液中低密度脂蛋白的量

瑞舒伐他汀

合成的他汀类药物；

分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环