“执业药师药一计算公示、例题和解析”是执业药师考试的知识点,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
表观分布容积
是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V” 表示。可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
公式:V=X/C
公式中,X 为体内药物量,V 是表观分布容积,C 是血药浓度。
举例
静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V是:
A.0.25L
B.2.5L
C.4L
D.15L
E.40L
答案:C
解析:V=X/C,直接带入数值计算,V=60/15=4L。
稳态血药浓度
静滴时,血药浓度趋近于一个恒定水平,体内药物的消除速度等于药物的输入速度。用Css表示。
公式:Css=k0/kV
负荷剂量
在静脉滴注之初,血药浓度距稳态浓度的差距很大,药物的半衰期如大于0.5小时,刚达稳态的95%,就需要2.16小时以上。为此,在滴注开始时,需要静注一个负荷剂量,使血药浓度迅速达到或接近Css,继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量。
公式:X0=CssV
举例
注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/Kg。体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗,希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
E.6.25g(5瓶)
答案:C
解析:
负荷剂量
X0=CssV=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g
3×1.25=3.75g
生物利用度
是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。受试者分别给予试验制剂与参比制剂后,测定血药浓度,估算生物利用度。也就是试验制剂(T) 与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
相对生物利用度公式:F=AUCT/AUCR×100%
绝对生物利用度公式:F=AUCT/AUCiv×100%
举例
对洛美沙星进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug·h/ml和36ug·h/ml。基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是
A.相对生物利用度为55%
B.绝对生物利用度为55%
C.相对生物利用度为90%
D.绝对生物利用度为90%
E.绝对生物利用度为50%
答案:D
解析:当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
绝对生物利用度36/40×100%=90%
清除率
清除率是单位时间从体内涂除的含药血浆体积,又称为体内总清除率,清除率常用“Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,单位用“体积/时间”表示,主要体现药物消除的快慢。
公式:Cl=kV
举例
某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除单20%。静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。该药物的肝清除率:
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h
答案:C
解析:t1/2=0.693/k,得出 k=0.1,清除率 Cl=kV=0.1×100=10L/h,因该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除单20%。故肝清除率占80%。
肝清除率=10×80%=8L/h。
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