2022年执业药师《药一》备考已经开始啦！准备报考2022年执业药师《药一》考试的考生们，不要再犹豫了！因为你接下来的几个月已经被网校安排的明明白白了！
本计划表预习时间为2021年12月13日——2022年2月，共计12周。目前，2022年执业药师《药一》学习计划表第2周已经开始！你还想啥呢，快跟上！
[单选题]
1、第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是
A、氢键
B、范德华力
C、静电引力
D、共价键
E、偶极相互作用力
【正确答案】 D
【答案解析】 将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
[单选题]
2、以下哪种反应会使亲水性减小
A、与葡萄糖醛酸结合反应
B、与硫酸的结合反应
C、与氨基酸的结合反应
D、与谷胱甘肽的结合反应
E、乙酰化结合反应
【正确答案】 E
【答案解析】 ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。
[单选题]
3、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是
A、氨基酸
B、磺酰胺
C、硝基
D、酰肼
E、伯氨基
【正确答案】 C
【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。
[单选题]
4、下面药物中最易在肠道吸收的是
A、奎宁（弱碱 pKa8.0)
B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4）
C、阿司匹林（弱酸 pKa3.5）
D、吲哚美辛（弱酸pKa4.5）
E、胍乙啶（强碱）
【正确答案】 A
【答案解析】 肠道环境为弱碱性，弱碱性药物在肠中主要是以非解离型存在的，吸收多，而弱酸性和强碱性的药物在肠道中主要是以离子形式存在的，吸收少。
[单选题]
5、以下胺类药物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季铵
E、酰胺
【正确答案】 C
【答案解析】 伯胺既是氢键的供体又是氢键的接受体活性较高，仲胺次之，叔胺只是氢键的接受体活性最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用。
[多选题]
6、药物与靶标产生共价键键合的药物主要有
A、烷化剂类抗肿瘤药物
B、β-内酰胺类抗生素药物
C、拉唑类抗溃疡药物
D、羰基类化合物
E、抗疟药
【正确答案】 ABC
【答案解析】 药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。离子-偶极，偶扱-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
[多选题]
7、使药物分子脂溶性增加的结合反应有
A、与氨基酸的结合反应
B、乙酰化结合反应
C、与葡萄糖醛酸的结合反应
D、与硫酸的结合反应
E、甲基化结合反应
【正确答案】 BE
【答案解析】 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选BE。
[多选题]
8、药物对细胞色素P450的作用有
A、可逆性抑制
B、不可逆性抑制
C、类不可逆性抑制
D、诱导作用
E、类可逆性抑制作用
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用，其中抑制剂大致可分为三种类型：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。
[多选题]
9、对细胞色素P450有抑制作用的药物有
A、酮康唑
B、乙醇
C、地尔硫（艹卓）
D、丙咪嗪
E、尼卡地平
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用，地尔硫（艹卓）、丙咪嗪、尼卡地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂，可诱导该酶的活性增加。
[多选题]
10、药物的毒副作用由结构中毒性基团引起的包括
A、氮芥类药物
B、磺酸酯类药物
C、含有氮丙啶结构的药物
D、含有醌类结构的药物
E、抗精神病药物
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 含有毒性基团的药物主要是一些抗肿瘤的化学治疗药物，特别是抗肿瘤的烷化剂，如氮芥类药物、磺酸酯类药物、含有氮丙啶结构的药物、含有醌类结构的药物等，这些药物结构中都含有亲电性的毒性基团，在体内会直接与核酸、蛋白质或其他重要成分中的亲核基团发生反应（烷基化反应或氧化反应），产生不可逆的损伤，表现为毒性、致癌性或致突变性。
抗精神病药物缺少作用位点的选择性，阻断了脑内多巴胺的四条通路，导致锥体外系副作用。
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