距离2021年执业药师考试还剩百余天了，你目前复习完几个科目啦？为了帮助各位考生顺利完成复习，医学教育网为您整理了章节练习题！以下是《药一》“第二章 药物的结构与作用”的习题！详情如下，请考生查看！

1、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关

A、药物溶解度 

B、脂水分配系数 

C、渗透性 

D、酸碱性 

E、解离度 

【正确答案】 B

【答案解析】 吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

12、生物药剂学对药物进行分类不包括

A、高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物 

B、低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物 

C、高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物 

D、低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物 

E、高溶解度、低渗透性的两亲性分子药物 

【正确答案】 E

【答案解析】 生物药剂学分类分为四类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫（艹卓）等；第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于渗透率，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

13、下面药物中最易在肠道吸收的是

A、奎宁（弱碱 pKa8.0) 

B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4） 

C、阿司匹林（弱酸 pKa3.5） 

D、吲哚美辛（弱酸pKa4.5） 

E、胍乙啶（强碱） 

【正确答案】 A

【答案解析】 肠道环境为弱碱性，弱碱性药物在肠中主要是以非解离型存在的，吸收多，而弱酸性和强碱性的药物在肠道中主要是以离子形式存在的，吸收少。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

14、可被氧化成亚砜或砜的为

A、酰胺类药物 

B、胺类药物 

C、酯类药物 

D、硫醚类药物 

E、醚类药物 

【正确答案】 D

【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

15、以下胺类药物中活性最低的是

A、伯胺 

B、仲胺 

C、叔胺 

D、季铵 

E、酰胺 

【正确答案】 C

【答案解析】 伯胺既是氢键的供体又是氢键的接受体活性较高，仲胺次之，叔胺只是氢键的接受体活性最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

16、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

A、氧化 

B、还原 

C、水解 

D、羟基化 

E、与葡萄糖醛酸结合 

【正确答案】 E

【答案解析】 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。与葡萄糖醛酸结合属于第Ⅱ相生物结合。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

17、含硝基的药物在体内主要发生

A、还原代谢 

B、氧化代谢 

C、甲基化代谢 

D、开环代谢 

E、水解代谢 

【正确答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

18、含芳环的药物在体内主要发生

A、还原代谢 

B、氧化代谢 

C、水解代谢 

D、开环代谢 

E、甲基化代谢 

【正确答案】 B

【答案解析】 含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

19、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是

A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活 

B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗 

C、卡马西平经代谢生成环氧化物 

D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸 

E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇 

【正确答案】 D

【答案解析】 AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

20、主要参与酯类和酰胺类药物代谢的酶是

A、过氧化酶 

B、多巴胺β-单加氧酶 

C、单胺氧化酶 

D、还原酶 

E、水解酶 

【正确答案】 E

【答案解析】 参与药物体内官能团转化反应的酶类主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶。ABC属于氧化-还原酶，水解酶主要参与酯类和酰胺类药物的代谢。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

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