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2020年执业药师“抗溃疡药”——试题及知识点汇总
历年考点练习题举例
艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是
A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性，一个无活性
E.一个有药理活性，另一个有毒性作用
【答案】C
【解析】（+）-R-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；（-）-S-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。
知识点汇总：
分类 | 考点 | |
组胺H2受体阻断剂（**替丁） | 雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁 | ①H2受体拮抗剂都具有两个药效团：碱性的芳环结构和平面的极性基团； ②雷尼替丁为反式体，顺式体无活性； ③将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药罗沙替丁乙酸酯 |
质子泵抑制剂（**拉唑） | 奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑 | ①奥美拉唑具有酸碱两性； ②具有肝肠循环或前药循环； ③作用机制是通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原、子质子化而活化，发生分子内的亲核反应，通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用 ④艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是在体内经不同细胞色素酶代谢 |
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