分类	作用机制	药理作用
苯二氮 卓（艹） 类	促进神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放或突触的传递	随着用量的加大，临床表现可出现镇静到催眠甚至昏迷
巴比妥类	引起中枢神经系统非特异性抑制	剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷和死亡
褪黑素类-雷美替胺	激动褪黑素受体	维持正常睡眠-觉醒周期生理节律

知识点模拟试题：最佳选择题

苯二氮（艹卓）类药物的作用机制是

A.与GABA受体亚单位结合

B.促进GABA的释放或突触传递

C.抑制谷氨酸兴奋性

D.激动褪黑素受体

E.减慢GABA的降解

【答案】B

【解析】苯二氮（艹卓）类：可能与促进中枢神经性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放或突触的传递有关。

1.苯二氮䓬类

短效类	三唑仑
中效类	劳拉西泮、艾司唑仑和替马西泮
长效类	氟西泮、夸西泮

记忆诀窍：长笑浮夸风，劳拉艾司替马中。（庄严老师提供）

特点：

（1）对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间快，近似生理性睡眠，醒后无不适感。

（2）老年人对苯二氮䓬类比较敏感①静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压；心动过缓甚至心跳停止②觉醒后可度生震颤、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象；极易跌倒和受伤。

2.巴比妥类：

分类	药物	维持时间（h）	显效时间（h）
长效	苯巴比妥	6-8	0.5-1
中效	戊巴比妥	3-6	0.25-0.5
	异戊巴比妥	3-6	0.25-0.5
短效	司可巴比妥	2-3	0.25
超短效	硫喷妥钠	0.25	立即

特点：

（1）异戊巴比脂溶性高，出现中枢抑制作用快；

（2）苯巴比妥脂溶性小，出现中枢抑制作用慢。

3.醛类：

水合氯醛催眠作用温和，可缩短睡眠潜伏期，减少夜间觉醒次数，不缩短快动眼睡眠期（REMS）睡眠时间。

口服或直肠给药均能迅速吸收，起效时间30分钟，1小时达血药峰浓度，持续时间4～8小时。脂溶性高，在全身各组织分布广泛，且易通过血-脑脊液屏障，较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。

4.褪黑素类-雷美替胺

治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，缩短持续睡眠平均潜伏期。通常用于失眠的短期治疗。与非苯二氮䓬类或苯二氮䓬类药物相比，雷美替胺的副作用较少。它没有催眠副作用、戒断反应和反跳性失眠。

5.环吡咯酮类及其它非苯二氮䓬类

药物	分类	药理作用	药动学
佐匹克隆	环吡咯酮类	镇静催眠，抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥 临床仅用于失眠	口服吸收迅速，血浆结合率低，重复给药无蓄积
唑吡坦	咪唑并吡啶类	有镇静有催眠作用，无抗焦虑，无抗惊厥临床仅用于失眠	口服吸收迅速， 血浆结合率高， 主要经肝脏代谢

知识点模拟试题：最佳选择题

属于短效苯二氮（艹卓）类的镇静催眠药是

A.阿普唑仑

B.扎来普隆

C.异戊巴比妥

D.苯巴比妥

E.三唑仑

【答案】E

【解析】苯二氮（艹卓）类：三唑仑是短效药，艾司唑仑、劳拉西泮和替马西泮是中效药，氟西泮和夸西泮是长效药。

药物	典型不良反应或禁忌
苯二氮䓬类	①常见：觉醒后，肌无力、嗜睡、步履蹒跚、共济失调、认知障碍等“宿醉”现象。 ②依赖性：长期用药，会发生依赖性，突然停药可出现撤药症状。 ③呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、妊娠期、新生儿禁用。 ④严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮
巴比妥类	①常见嗜睡、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。 ②依赖性：长期用药可发生药物依赖性，突然停药可出现戒断综合征。 ③过敏反应：皮疹，剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰逊综合征
醛类	①常见：头晕、笨拙、宿醉。 ②严重的不良反应：心律失常、尖端扭转型室性心动过速。
褪黑素类-雷美替胺	①常见：有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛。 ②可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。

知识点模拟试题：最佳选择题

老年人对苯二氮（艹卓）类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上称为

A.震颤麻痹综合征

B.老年期痴呆

C.“宿醉”现象

D.戒断综合征

E.锥体外系反应

【答案】C

【解析】老年患者对苯二氮（艹卓）类药物较敏感，静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。用药后可致人体的平衡功能失调，尤其是老年人对作用于中枢系统疾病的药物反应较为敏感，服用本类药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用，觉醒后可发生震颤、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。