医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2015年第32期
问题索引：
1.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分？
2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？
3.【问题】常见的药源性疾病以及引起疾病的药物？
具体解答：
1.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分？
【解答】
a.最小有效量是指引起药理效应的最小药量，最小有效量小的话说明很小剂量即可发挥药效，药物疗效就好。
b.最大效应（Emax）或效能是指药物所能达到的最大效应，反应了药物的内在活性，药物效能的比较涉及不到剂量而是所能达到的最大治疗效果，[医学教育网原创]比如弱阿片类镇痛药只用于一般轻、中度的疼痛，再增加剂量对中重度疼痛也无效。
c.效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。
d.半数致死量（LD50）是指引起50%死亡的剂量，其值越小毒性越大，半数致死量小并不能说明药物不安全，比如药物甲半数致死量是5mg，半数有效量是3mg,药物乙半数致死量是4mg，半数有效量是1mg，通过条件可知乙药毒性更大，但乙药半数致死量与半数有效量之间范围更大所以乙药剂量稍微改变不易致死，用起来就相对比较安全，所以不能通过半数致死量来判断药物安全性，常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。
2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？
属于主动靶向制剂的是
A.糖基修饰脂质体
B.聚乳酸微球
C.静脉注射用乳剂
D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E.pH敏感的口服结肠定位给药系统
【解答】此题选A。[医学教育网原创] 选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂：系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂，包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。主动靶向制剂：修饰的药物载体：修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）。物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂；结肠靶向药物制剂
3.【问题】常见的药源性疾病以及引起疾病的药物？
【解答】以下是常见药源性疾病及其药物[医学教育网原创]。
| 药源性疾病 | 引起疾病的药物 | |
药源性肾病 |
急性肾衰竭 | 非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 |
| 急性过敏性间质性肾炎 | 青霉素类、头孢菌素类、磺胺类、噻嗪类利尿药 | |
| 急性肾小管坏死 | 氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素 | |
| 肾小管梗阻 | 尿酸或草酸盐能引起急性肾衰竭肿瘤组织的快速溶解形成大量尿酸，尿酸盐沉淀后阻塞肾小管。 | |
| 肾病综合征 | 金盐、青霉胺、卡托普利 | |
| 药源性肝疾病 | 四环素类、他汀类、抗肿瘤药、甲氧苄啶-磺胺甲异噁唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平的肝毒性比单个药严重 | |
药源性皮肤病 |
Steven-Johnoson综合征和中毒性表皮坏死 | 磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇、非甾体抗炎药 |
| 血管炎和血清病 | 别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂 | |
| 血管神经性水肿 | 卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利 | |
药源性心血管系统损害 |
引起心血管系统的损害 | 强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐、肾上腺素、新斯的明、肼屈嗪、麻黄碱、多巴胺、去氧肾上腺素、苯丙胺、酚妥拉明、异丙肾上腺素 |
| 引起尖端扭转性室性心动过速 | 奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药 | |
药源性耳聋与听力障碍 |
氨基糖苷类抗生素、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药具有耳毒性；大环内酯类、万古霉素、四环素可致听力障碍 | |
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