医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2017年第25期
问题索引:
1.【问题】作用相加或增加疗效的药效学影响,总结如下。
2.【问题】影响分布的药动学影响,总结如下。
具体解答:
1.【问题】作用相加或增加疗效的药效学影响,总结如下。
(1)作用不同的靶位,产生协同作用:
磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)——分别作用于二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,使细菌叶酸代谢双重阻断,称为复方新诺明。
阿托品+胆碱酯酶复活剂(解磷定和氯磷定)——用于治疗有机磷中毒。
普萘洛尔与美西律联用——对室性早搏及室性心动过速有协同作用,但联用时应酌减用量。
(2)保护药品免受破坏,从而增加疗效:
β-内酰胺类抗生素+β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦可保护β-内酰胺类抗生素免受开环破坏),例如:阿莫西林-克拉维酸钾。
亚胺培南+西司他丁钠——亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏,西司他丁钠为肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,保证药物的有效性。
左旋多巴+苄丝肼/卡比多巴——苄丝肼/卡比多巴为脱羧酶抑制剂,可抑制外周左旋多巴脱羧转化为多巴胺,使进左旋多巴通过血脑屏障,进入脑部发挥作用,降低外周性心血管系统的不良反应。
(3)促进机体利用:
铁+维生素C——维生素C为还原剂,可使铁转变为2价铁剂,易被人体吸收。
(4)延缓或降低耐药性,以增加疗效:
青蒿素+乙胺嘧啶/磺胺多辛——延缓青蒿素耐药性产生。
磷霉素+其他类抗菌药(β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类)——有协同或相加作用,可减少耐药菌株产生。
【独家记忆】
二甲阻断叶酸,品定产生互补;
洛尔西律协同,他丁保护亚胺;
西林维酸巴坦,雷同丝肼左旋;
青蒿容易耐药,嘧啶多辛帮忙;
维C还原二铁,磷霉减少耐药。
2.【问题】影响分布的药动学影响,总结如下。
游离型药物+血浆蛋白血浆蛋白结合型药物(药物的贮存、运输形式,结合型药物无药理活性,不能透过生物膜转运至靶器官)。
两种药物竞争性与血浆蛋白结合,结合力弱的药物则游离型浓度增大,疗效增强。
血浆蛋白结合力强的阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛,与磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药合用,可置换出后三者的结合蛋白,使后三者的游离型药物增加,血浆药物浓度升高。
【独家记忆】
阿依水美迷蛋白
注解:“阿依水”指代阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛。考试时如遇这三者的联合用药首先联想到影响分布。
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