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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告问题索引:
1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?
2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?
3.【问题】影响药物制剂稳定性的因素,是怎样分类的?具体有哪些?
具体解答:
1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?
一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。
2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?
①斜率,表示量效曲线的坡度,斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变。斜率大小在一定程度上可以反映药物的安全性。
②最小有效量,就是引起药理效应的最小药量也称为阈剂量。
③最大效应,是药物所能达到的最大效应,可以反映药物的内在活性,最大效应反映到量效曲线中就是最高点对应的纵坐标。
④效价强度,指的是引起等效反应的相对剂量或浓度,数值越小说明药物的作用强度越大。
⑤半数有效量(ED50),指的是引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
⑥半数致死量(LD50),指的是引起50%试验动物死亡的量,数值越大,药物的毒性越小。
⑦治疗指数(TI),计算公式是LD50/ED50,[医学教育网原创]它可以表示药物的安全性,数值越大药物越安全。
⑧安全范围,指的是ED95和LD5之间的距离,(ED95是引起95%阳性反应(质反应)或95%最大效应(量反应)的浓度或剂量。LD5指的是引起5%试验动物死亡的量。)值越大药物越安全。
3.【问题】影响药物制剂稳定性的因素,是怎样分类的?具体有哪些?
【解答】影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。
处方因素包括:pH(H+、OH-催化水解)、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂(苯巴比妥钠+丙二醇)、[医学教育网原创]离子强度(无机盐)、表面活性剂、基质或赋形剂;
外界因素包括:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分(固体药物-液膜)、包装材料。
下载PDF版本:医学教育网执业西药师《答疑周刊》2023年第28期