进入5月份，执业药师的备考学习开始了吗？从现场开始每天花半小时，我们一起来学习《药学一》知识。《药学专业知识一》共11章，第二章药物固体制剂和液体制剂与临床应用近四年，分值约5～12分。
1、分散体系中微粒大小与特征
精讲考点：分散体系中微粒大小与特征
| 液体类型 | 微粒大小 | 特征与制备方法 |
| 低分子溶液剂 | <1 | 分子或离子分散的澄清溶液,真溶液:无界面,热力学稳定体系 |
| 高分子溶液剂 | <100 | 以分子或离子分散的澄清溶液,真溶液:热力学稳定体系 |
| 溶胶剂 | 1~100 | 以胶态分散形成的多相体系,胶态分散形成多相体系:有界面,热力学不稳定体系 |
| 乳剂 | >100 | 以液态分散形成的多相体系,动力学和热力学不稳定;有界面,显微镜下可见:为非均相系统 |
| 混悬剂 | >500 | 以阔体微粒分散形成的多相体系,热力学和动力学不稳定,显微镜下可见:为非均相系统 |
2、胶囊剂装量差异限度
精讲考点：胶囊剂装量差异限度
| 分类 | 指标 |
| 硬胶囊剂 | 30分钟内全部崩解 |
| 软胶囊剂 | 1小时内全部崩解(可改在人工胃液中) |
| 肠溶胶囊 | 2小时(盐酸:不加挡板)不得有裂缝或崩解现象;取出吊篮,用少量水洗涤 1小时应全部崩解(人工肠液:加挡板) |
| 结肠肠溶胶囊 | 2小时(盐酸:不加挡板),不得有裂缝或崩解现象;取出吊篮,用少量水洗涤 3小时(pH6.8磷酸盐缓冲液:不加挡板),不得有裂缝或崩解现象:取出吊篮, 用少量水洗涤:1小时应全部崩解(pH.8磷酸盐缓冲液:加挡板)。 |
3、典型官能团对药物活性的影响
精讲考点：典型官能团对药物活性的影响
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烃基 |
可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。 |
环己巴比妥：巴比妥结构中引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离。 |
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卤素 |
强吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间：脂溶性增大 |
安定作用：氟奋乃静>奋乃静强 |
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羟基 |
引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 |
①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化成酯或烃化成醚：活性多降低 |
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巯基 |
形成氢键能力比羟基低， 但脂溶性高于相应的醇，更易吸收 |
①解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 ②加成反应、与酶的吡啶环结合 |
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醚和硫醚 |
醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。 碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂水交界处定向排布，易于通过生物膜。 |
硫醚类可氧化成亚砜或砜， 亚砜或碱的极性强于硫醚。 |
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磺酸、羧酸和酯 |
磺酸：水溶性增大解离度变大，不易通过生物膜，活性减弱毒性降低 羧酸：水溶性增大，活性增强 酯：易于吸收，做成前药，降低剌激 |
羧酸成酯：脂溶性增大，易被吸收 酯类前药：酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。另外，可以延长作用时间。 |
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酰胺 |
易与生物大分子形成氢键 |
与受体的结合能力增强 |
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胺类 |
胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐；另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。 |
①活性:伯胺>仲胺>叔胺 伯胺：N的三个键上一个连C原子，两个连接H原子 仲胺：N的三个键上两个连C原子，一个连接H原子 叔胺：N的三个键上都连接的是C原子，没有H原子 季胺：N原子上有四个化学键，都连接C原子,带正电荷 ②季铵：作用强，水溶性增大，难透过生物膜和血脑屏障，无中枢作用 |
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