★★★考点1:依据睡眠状态选择用镇静与催眠药
(1)原发性失眠首选:非苯二氮类药物。
(2)改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早):唑吡坦、艾司佐匹克隆。
(3)入睡困难:首选艾司唑仑、扎来普隆。
(4)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者:氟西泮、三唑仑。
(5)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠:氯美扎酮。
(6)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠:谷维素。
(7)忧郁型的早醒失眠者,常用的催眠药无效时:配合抗抑郁药(阿米替林和多塞平)。
★★★★考点2:抗癫痫药的分类及作用机制
(1)巴比妥类作用机制:①增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,使谷氨酸的兴奋性受到抑制,抑制突触传递,使运动皮质的电刺激阈值增加,提高癫痫发作阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散;②调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性;
代表药物:苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮。
(2)苯二氮类作用机制:①激动苯二氮?受体;②使突触前抑制作用加强,从而抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散,但不能消除病灶的异常放电;
代表药物:地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
(3)乙内酰脲类作用机制:使Na+内流减少,使细胞膜稳定,从而使Na+通道介导的发作性放电的扩散受到限制;
代表药物:苯妥英钠。
(4)二苯并氮?类作用机制:阻滞电压依赖性钠通道,使突触后神经元高频动作电位发放受阻;阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放;
代表药物:卡马西平、奥卡西平。
(5)γ-氨基丁酸(GABA)类似物作用机制:①加巴喷丁:使脑组织GABA的释放增加;不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取;②氨己烯酸:减少GABA降解,提高脑内GABA浓度;
代表药物:加巴喷丁、氨己烯酸。
(6)脂肪酸类作用机制:机制未明。可能为抑制GABA降解,或促进合成,增加脑内GABA浓度;
代表药物:丙戊酸钠。
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