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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告片剂的常见辅料
一、片剂的常用辅料系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称,亦称赋形剂
二、作用
1、填充作用
2、润湿或粘合作用
3、崩解作用
4、润滑作用
三、常见片剂辅料
1、填充剂
片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上。
如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂。
填充剂(或称为稀释剂)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积。
(1)淀粉(玉米淀粉)
用途:填充剂、崩解剂
(2)糖粉
用途:稀释剂、矫味剂、黏合剂
其他:增加硬度,吸湿性较强,一般不单独用,与淀粉和糊精同用。
(3)糊精
用途:稀释剂、黏合剂
(4)乳糖
喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
(5)可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉
用途:填充剂、粘合剂、崩解剂
其他:适于粉末直接压片,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
(6)微晶纤维素(MCC)
纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素
用途:粘合剂、崩解剂、填充剂,有干燥粘合剂之称
(7)甘露醇和山梨醇:
性质:溶解时吸热,在口腔中有凉爽和甜味感(甘露醇);山梨醇甜度为蔗糖一半。
用途:稀释剂、矫味剂,适宜于咀嚼片。
(8)无机盐类
硫酸钙、碳酸钙
口诀:片剂填充剂(填充淀可糖糊乳,微晶无机盐甘露)——淀粉、可压性淀粉、汤粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇。
2、湿润剂与粘合剂
(1)润湿剂:本身无粘性,但能润湿并诱发药粉粘性的液体,称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。
①蒸馏水:不耐热、易溶于水或易水解的药物则不宜采用。
②乙醇:醇的浓度一般为30%-70%
(2)粘合剂:适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。
①淀粉浆:黏合性好——最常用的黏合剂,以10%淀粉浆最为常用。
②纤维素衍生物
。甲基纤维素(MC)
。羟丙基纤维素(HPC)
。羟丙基甲基纤维钠素(HPMC)
。羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
。乙基纤维素(EC)
不溶于水,可溶于乙醇,可用于对水敏感性药物的粘合剂黏性强,阻滞药物的崩解和释放,常做控、缓释制剂的包衣材料。
(3)其他:明胶、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、PEG
口诀:片剂黏合剂(黏合馏水乙淀浆,羧甲乙基羟丙甲)——蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。
3、崩解剂
崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂(如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片)以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
①干淀粉
②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
③交联羧甲基纤维素钠(CCNa)——有交联键,不同于水,但可膨胀
④低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
⑤交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)————有交联键,不同于水,但可膨胀
⑥泡腾崩解剂
⑦聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠
口诀:片剂崩解剂(崩解羧甲干淀照,低羟交联聚羧泡)——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡腾崩解剂
4、润滑剂
(1)分类
①助流剂:是降低颗粒或粉末之间摩擦力从而改善颗粒或粉末流动性的物质。
②抗粘剂:防止原辅料粘着于冲头表面的物质。
③(狭义)润滑剂:降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,保证压片时力分布均匀。
(2)常见润滑剂
①硬脂酸镁
易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广——比重小,附着性好,润滑性强,疏水性,用量过大时,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓;不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
②滑石粉
优良的助流剂,也可以用于抗粘剂和润滑剂——比重大,黏附力差,亲水性。
注意:由于压片过程中的机械震动,会使之与颗粒相分离。
③微粉硅胶:润滑剂、稀释剂
为优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂,吸附力强,流动性强。
④氢化植物油
⑤聚乙二醇类:粘合剂、润滑剂
⑥月桂醇硫酸钠(镁):崩解剂、润滑剂
口诀:片剂润滑剂(润滑硬脂滑硅胶,聚乙植物月桂调)——硬脂酸镁、滑石粉、微分硅胶、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸钠。